TAS05567
TAS05567
常用名：TAS05567
CAS号：1429038-15-2
英文名：TAS05567
中文别名：N/A
TAS05567名称
英文名：TAS05567
TAS05567生物活性
描述：TAS055567(TAS-5567)是一种新型有效,选择性,口服的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,IC50为0.37nM；在一组192种激酶中显示出>70%的Syk和4种其他激酶抑制作用,更具选择性和效力比R406；抑制Ramos细胞中抗IgM诱导的BLNK磷酸化(IC50=1.8nM)；抑制Ramos细胞中BCR依赖性信号转导,THP-1细胞中FcγR介导的TNF-α产生,以及RBL-2H3细胞中FcεR介导的组胺释放；以剂量依赖性方式抑制后爪肿胀,显着降低类风湿性关节炎模型的组织病理学评分。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.37nM(Syk);10nM(FLT3),4.8nM(JAK2),600nM(KDR)and29nM(RET)[1]
体外研究：当Ramos细胞(人B淋巴瘤细胞)在暴露于抗IgM的BCR交联前用TAS05567预处理时,BLNK的磷酸化明显受到抑制,BLNK是一种由活化的Syk磷酸化的衔接蛋白。TAS05567抑制抗IgM诱导BLNK磷酸化的IC50为1.8nm。在用抗IgM刺激Ramos细胞后,TAS05567还抑制PLCγ2(IC50为23nm)和Erk1/2(IC50为9.8nm)。TAS05567对IgG刺激的THP-1细胞产生TNF-α具有浓度依赖性抑制作用[1]。TAS05567抑制FcεRI与IgE和抗原交联引起的钙流量(27nm的IC50)和组胺释放(13nm的IC50)。TAS05567以浓度依赖的方式抑制成熟破骨细胞的形成,并且破骨细胞分化在30nm处被完全抑制[1]。
体内研究：TAS05567(10-30mg/kg；口服；每日；9天；雌性BALB/c小鼠)治疗以剂量依赖性方式抑制后足肿胀。血清MMP-3水平在10mg/kg和30mg/kg的TAS05567组均显著低于载体组[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(7-8周龄),注射胶原抗体[1],剂量：10mg/kg,30mg/kg,口服,每日一次,连续9d,结果：抑制后足肿胀,呈剂量依赖性。
参考文献：
[1].HayashiH,etal.TAS05567,aNovelPotentandSelectiveSpleenTyrosineKinaseInhibitor,AbrogatesImmunoglobulin-MediatedAutoimmuneandAllergicReactionsinRodentModels.JPharmacolExpTher.2018Jul;366(1):84-95.
TAS05567物理化学性质
分子式：C21H29N9O2
分子量：439.524
TAS05567重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
TAS05567
TAS05567
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
