卡巴他赛

卡巴他赛名称

中文名：卡巴他赛
英文名：cabazitaxel
中文别名：10Beta-二甲氧基多西紫杉醇|10Beta-二甲氧基多西紫杉醇|卡巴他塞|达拉菲尼
英文别名：更多

卡巴他赛生物活性

描述：Cabazitaxel是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
体外研究：卡巴他赛(100μg/mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8％。卡巴他赛(100μg/mL)具有浓度依赖性抗增殖作用,抗增殖活性为56.2％[1]。
体内研究：卡巴他赛(10mg/kg,iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性,但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降,而游离CBX组的体重与对照组相比显着降低[1]。
细胞实验：用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛（CBX）的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN，AN-ICG和游离CBX溶剂（吐温-80和无水醇的混合物）至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液（在PBS中5mg/mL）加入每个孔中，并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜（DMSO）以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。
动物实验：为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率，将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组（n=5）。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水，AN-ICG，游离卡巴他赛（CBX），AN-CBX和AN-ICG-CBX（ICG2mg/kg，CBX10mg/kg）。8小时后，注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射（0.8W/cm2,5分钟）。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式（体积（mm3）=1/2×长度×宽度2）用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时，处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。
参考文献：

[1].TaiX,etal.Cabazitaxelandindocyaninegreenco-deliverytumor-targetingnanoparticleforimprovedantitumorefficacyandminimizeddrugtoxicity.JDrugTarget.2016Sep9:1-29.

[2].GdowskiAS,etal.Bone-targetedcabazitaxelnanoparticlesformetastaticprostatecancerskeletallesionsandpain.Nanomedicine(Lond).2017Sep;12(17):2083-2095.

卡巴他赛物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：870.7±65.0°Cat760mmHg
熔点：180°C
分子式：C45H57NO14
分子量：835.932
闪点：480.4±34.3°C
精确质量：835.377930
PSA：202.45000
LogP：7.55
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.592
储存条件：-20°C

卡巴他赛安全信息

危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：24/25
海关编码：2942000000

卡巴他赛海关

海关编码：2942000000

卡巴他赛英文别名

：Benzenepropanoicacid,β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-ylester,(αR,βS)-
：Jevtana
：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1-hydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-ylbenzoa te
：Cabazitaxelum
：cabazitaxel
：TaxoidXRP6258
：TXD258
：XRP-6258
：(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04'7]heptadec-13-en-2-ylbenzoate

卡巴他赛重点介绍

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