左布比卡因
左布比卡因
常用名：左布比卡因
CAS号：27262-47-1
英文名：Levobupivacaine
中文别名：1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-哌啶-2-甲酰胺|LEVOBUPIVACAINE左布比卡因|左旋布比卡因|左布比咔因
左布比卡因名称
中文名：左布比卡因
英文名：levobupivacaine
中文别名：1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-哌啶-2-甲酰胺|LEVOBUPIVACAINE左布比卡因|左旋布比卡因|左布比咔因
英文别名：更多
左布比卡因生物活性
描述：左旋布比卡因((S)-(-)-布比卡因)是一种长效酰胺类局部麻醉剂。左旋布比卡因通过可逆阻断神经元钠通道发挥麻醉和镇痛作用。左布比卡因可抑制心血管和其他组织中的脉冲传递和传导,具有一定的心脏和中枢神经系统毒性。左布比卡因在体内由肝细胞色素P450(CYP450)酶代谢。左旋布比卡因还可通过miR-489-3p/SLC7A11信号在胃癌中诱导铁下垂[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis研究领域>>神经疾病
靶点：
Sodiumchannels,Ferroptosis[1][2]
体外研究：左旋布比卡因(0-4mM；24小时)不影响GES-1细胞的存活率,但抑制HGC27和SGC7901细胞的存活[2]。左旋布比卡因(2mM；24、48或72小时)增强Erastin诱导的对HGC27和SGC7901细胞活性的抑制作用；诱导Fe2+、铁和脂质ROS的水平[2]。左旋布比卡因(2mM；24h)增强HGC27和SGC7901细胞中miR-489-3p的表达,增加Fe2+和铁的水平[2]。细胞活力测定[2]细胞系：GES-1、HGC27和SGC790浓度：0、0.5、1、2和4mM孵育时间：24h结果：不影响正常胃上皮GES-2细胞系的活力,但以剂量依赖性方式抑制HGC27与SGC7901细胞的活力。细胞存活率测定[2]细胞系：HGC27和SGC7901(与5μMerastin孵育)浓度：2mM孵育时间：24、48或72小时结果：erastin对HGC27及SGC791细胞存活率的抑制作用增强；诱导Fe2+、铁和脂质ROS的水平。RT-PCR[2]细胞系：HGC27和SGC7901(与5μMerastin孵育)浓度：2mM孵育时间：24h结果：增强了HGC27细胞和SGC7901细胞中miR-489-3p的表达,增加了Fe2+和铁的水平。
体内研究：左旋布比卡因(40μmol/kg；IP；每天一次,持续25天)显著抑制SGC7901细胞生长,并增强脂质ROS的积累[2]。左旋布比卡因(5或36mg/kg；IP；单剂量)增加部分癫痫发作的潜伏期,并在低剂量下防止全身性癫痫发作的发生；降低N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导癫痫发作的潜伏期,并在高剂量下增加癫痫发作的严重程度[3]。动物模型：CD1小鼠(30-35g；通过注射NMDA诱导癫痫发作)[3]剂量：5或36mg/kg给药：IP；单剂量结果：5mg/kg增加了部分癫痫发作的潜伏期,并防止了全身性癫痫发作的发生；降低NMDA诱发癫痫的潜伏期,并增加36mg/kg时的癫痫严重程度。动物模型：SCID裸鼠(6-8周；皮下注射5×106SGC7901细胞)[2]剂量：40μmol/kg给药：IP；结果：显著抑制SGC7901细胞生长,增强脂质ROS积累。
参考文献：
[1].SanfordM,etal.Levobupivacaine:areviewofitsuseinregionalanaesthesiaandpainmanagement.Drugs.2010Apr16;70(6):761-91.
[2].MaoSH,etal.LevobupivacaineInducesFerroptosisbymiR-489-3p/SLC7A11SignalinginGastricCancer.FrontPharmacol.2021Jun9;12:681338.
[3].MarganellaC,etal.ComparativeeffectsoflevobupivacaineandracemicbupivacaineonexcitotoxicneuronaldeathincultureandN-methyl-D-aspartate-inducedseizuresinmice.EurJPharmacol.2005Aug22;518(2-3):111-5.
左布比卡因物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：423.4±45.0°Cat760mmHg
熔点：254ºC(dec.)(lit.)
分子式：C18H28N2O
分子量：288.428
闪点：209.9±28.7°C
精确质量：288.220154
PSA：32.34000
LogP：3.64
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.547
储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料类分开存放
左布比卡因毒性和生态
：
左布比卡因毒性英文版
左布比卡因安全信息
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;T+:Verytoxic;
危险品运输编码：UN28116
海关编码：2933399090
左布比卡因海关
海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
左布比卡因英文别名
：2-Piperidinecarboxamide,1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-,(2S)-
：(2S)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
：L-(-)-Bupivacaine
：2',6'-Pipecoloxylidide,1-butyl-,L-(-)
：1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-piperidine-2-carboxamide
：(-)-Bupivacaine
：Levobupivacaine
：1-butyl-piperidine-2-carboxylicacid-(2,6-dimethyl-anilide)
：(S)-(-)-Bupivacaine
：(S)-Bupivacaine
：(2S)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide
左布比卡因重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
ZuoBuBiKaYin
左佈比卡因
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
