ABX464
ABX464
常用名：ABX464
CAS号：1258453-75-6
英文名：ABX464
中文别名：N/A
ABX464名称
中文名：ABX464
英文名：unii-26ru378b9v
英文别名：更多
ABX464生物活性
描述：ABX464是一种有效的抗HIV剂。ABX464作用于受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs),抑制HIV-1复制,IC50为0.1μM至0.5μM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
HIV-1:0.1-0.5μM(IC50,inPBMCs)
体外研究：ABX464抑制PBMC-和巨噬细胞感染细胞中的HIV-1产生。ABX464对所有测试的HIV-1亚型具有强烈的抑制作用,包括亚型B,C和重组病毒。ABX464还非常有效地抑制具有突变的病毒株的复制,所述突变赋予体外对不同治疗剂的抗性。虽然抗病毒药物3TC对K65R和M184V突变株不具有高活性,但两种菌株均被ABX464抑制。为了概括ABX464对其他原代细胞中HIV-1复制的影响,用0.01μM至30μM浓度的ABX464处理细胞,并在12天期间在培养物上清液中监测p24抗原水平。ABX464以剂量依赖的方式有效阻断病毒复制,IC50介于0.1μM和1μM之间[1]。
体内研究：用人淋巴细胞重建的人源化小鼠提供快速,可靠,可重复的实验系统,用于测试ABX464在体内的功效。在初始设置中,SCID小鼠用PBMC重建,然后用HIV-1株JR-CSF感染。通过用20mg/kgABX464口服强饲法,每天两次(bid)处理小鼠15天。病毒RNA的测量表明,用ABX464口服治疗能够在治疗15天的时间内显着降低病毒载量。血液样本的FACS分析显示,用ABX464处理可防止重建小鼠感染后CD4+细胞的消耗,从而使CD8+/CD4+比率恢复到未感染小鼠的比例[1]。
细胞实验：使用MTS试验测定对细胞活力具有最小副作用的ABX464浓度。PBMC用ABX464（2,4,8,16,31,63,125和250μM）处理。在孵育6天后通过MTS测定法测量细胞活力，并且与未处理的细胞相比，细胞毒性表示为百分比[1]。
动物实验：小鼠[1]用新鲜人PBMC重建SCID小鼠两周，并通过人IgG滴定估计重建率。通过腹膜内注射用JRCSFHIV-1株感染重建的SCID小鼠。对照组通过管饲法（n=15）接受labrafil和5％DMSO，治疗组接受20mg/kgbid的ABX464（n=14）15天[1]。
参考文献：
[1].CamposN,etal.LonglastingcontrolofviralreboundwithanewdrugABX464targetingRev-mediatedviralRNAbiogenesis.Retrovirology.2015Apr9;12:30.
ABX464物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：412.3±45.0°Cat760mmHg
分子式：C16H10ClF3N2O
分子量：338.712
闪点：203.2±28.7°C
精确质量：338.043365
LogP：4.21
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.629
储存条件：2-8℃
ABX464英文别名
：26RU378B9V
：8-chloro-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]quinolin-2-amine
：2-Quinolinamine,8-chloro-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-
：8-Chloro-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-quinolinamine
：UNII-26RU378B9V
：ABX464
：8-Chloro-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)quinolin-2-amine
ABX464重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ABX464
ABX464
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
