埃替拉韦
埃替拉韦
常用名：埃替拉韦
CAS号：697761-98-1
英文名：Elvitegravir(GS-9137,JTK-303)
中文别名：埃替格韦
埃替拉韦名称
中文名：埃替拉韦
英文名：elvitegravir
中文别名：埃替格韦
英文别名：更多
埃替拉韦生物活性
描述：Elvitegravir是一种HIVintegrase抑制剂,作用于HIV-1IIIB,HIV-2EHO和HIV-2ROD,IC50分别为0.7nM,2.8nM和1.4nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>艾滋病毒整合酶信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
IC50:0.7nM(HIV-1IIIB),2.8nM(HIV-2EHO),1.4nM(HIV-2ROD)[1]
体外研究：Elvitegravir(EVG)通过抑制DNA链转移来阻断HIV-1cDNA的整合。Elvitegravir不仅对野生型菌株发挥有效的抗HIV活性,而且对抗药性临床分离株也具有强效抗HIV活性。有趣的是,Elvitegravir还显示出抗小鼠白血病病毒(MLV)和猴免疫缺陷病毒(SIV)的抗病毒活性。Elvitegravir对三种HIV实验室菌株显示出有效的抗病毒活性,EC50值在亚纳摩尔至纳摩尔范围内。接下来,针对代表HIV-1的各种亚型的野生型临床分离株评估Elvitegravir的活性。Elvitegravir抑制所有测试的HIV-1亚型的复制,抗病毒EC50范围为0.1至1.26nM。此外,Elvitegravir抑制携带NRTI,NNRTI和PI抗性相关基因型的HIV-1临床分离株的复制,对照IN抑制剂化合物L-870,810也是如此。还使用MTT比色测定法测定这些抑制剂的细胞毒性。从三个独立供体获得的对于Elvitegravir和L-870,810的靶细胞活力抑制浓度的平均值分别为4.6±0.5μM和2.7±0.6μM。因此,Elvitegravir可以抑制各种HIV毒株,包括多种HIV-1亚型和携带与目前批准的抗逆转录病毒药物耐药相关的多种突变的临床分离株[1]。
细胞实验：用HIV-1IIIB感染MT-2细胞（2×105个细胞），然后在0.5nM或0.1nMElvitegravir存在下培养。将培养物在37℃温育直至观察到广泛的细胞病变效应（CPE），然后收获培养物上清液以在新鲜MT-2细胞中进一步传代。当观察到显着的CPE时，Elvitegravir的浓度增加。在指定的传代中，从感染的MT-2细胞中提取前病毒DNA，然后进行PCR，然后进行基于直接群体的测序。使用MAGI测定或p24产生[1]确定在指定传代中对Elvitegravir的易感性。
参考文献：
[1].ShimuraK,etal.Broadantiretroviralactivityandresistanceprofileofthenovelhumanimmunodeficiencyvirusintegraseinhibitorelvitegravir(JTK-303/GS-9137).JVirol.2008Jan;82(2):764-74.
埃替拉韦物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：623.6±55.0°Cat760mmHg
熔点：93-96°C
分子式：C23H23ClFNO5
分子量：447.884
闪点：330.9±31.5°C
精确质量：447.124878
PSA：88.76000
LogP：4.29
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.603
储存条件：Refrigerator
埃替拉韦英文别名
：3-Quinolinecarboxylicacid,6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1,4-dihydro-1-[(1S)-1-(hydroxymethyl)-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-
：6-(3-Chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methyl-2-butanyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylicacid
：UNII-4GDQ854U53
：6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid
：Elvitegravir
：MFCD11846134
：GS9137
埃替拉韦重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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埃替拉韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
