罗格列酮钾盐

罗格列酮钾盐名称

中文名：罗格列酮钾盐
英文名：potassium,5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidin-3-ide-2,4-dione
英文别名：更多

罗格列酮钾盐生物活性

描述：罗格列酮(BRL49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：

PPARγ:40nM(Kd)

PPARγ:60nM(EC50)

TRPC5:30μM(EC50)

TRPM3

体外研究：罗格列酮钾(0.1-10μM,72小时)导致多能干细胞C3H10T1/2分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮钾(1μM,24小时)激活PPARγ,PPARγ与NF-α1启动子结合,激活神经元中的基因转录[3]。罗格列酮钾(1μM,24小时)保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激,并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2表达[3]。罗格列酮钾(0.01-100μM,15分钟)抑制TRPM3,IC50值分别为9.5和4.6μM,对硝苯地平和妊娠诱发的活动[4]。罗格列酮钾(0.5-50μM,7天)抑制卵巢癌细胞增殖[7]。罗格列酮钾(5μM,7天)抑制奥拉帕利(HY-10162)诱导的细胞衰老变化,并促进A2780和SKOV3细胞凋亡[7]。细胞增殖试验[7]细胞系：A2780和SKOV3细胞浓度：0.5-50μM孵育时间：1-7天结果：以时间依赖和浓度依赖的方式抑制细胞增殖。WesternBlot分析[3]细胞系：海马神经元浓度：1μM孵育时间：24h结果：NF-α1和BCL-2蛋白水平升高。
体内研究：罗格列酮钾(口服,5mg/kg,每日8周)可降低糖尿病大鼠的血糖[5]。罗格列酮钾(腹腔注射,3mg/kg/天)通过激活雄性Wistar大鼠的PPARγ和RXRα来抑制M1巨噬细胞极化,从而改善香烟烟雾诱导的气道炎症[6]。罗格列酮钾(腹腔注射,10mg/kg,每2天一次)抑制A2780和SKOV3小鼠皮下异种移植模型中的皮下卵巢癌生长[7]。动物模型：链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠[5]剂量：5mg/kg给药：口服给药,每日8周。结果：糖尿病组IL-6、TNF-α和VCAM-1水平降低。与糖尿病组相比,脂质过氧化和NOx水平较低,主动脉GSH和SOD水平升高。动物模型：雄性Wistar大鼠[6]剂量：3mg/kg/天给药：腹腔注射,每天两次,每周6天,连续12周结果：改善肺气肿,提高PEF,提高香烟烟雾(CS)诱导的总细胞、中性粒细胞和细胞因子(TNF-α和IL-1β)水平。抑制CS诱导的M1巨噬细胞极化,并降低M1/M2比值。
参考文献：

[1].LehmannJM,etal.Anantidiabeticthiazolidinedioneisahighaffinityligandforperoxisomeproliferator-activatedreceptorgamma(PPARgamma).JBiolChem.1995Jun2;270(22):12953-6.

[2].WillsonTM,etal.Thestructure-activityrelationshipbetweenperoxisomeproliferator-activatedreceptorgammaagonismandtheantihyperglycemicactivityofthiazolidinediones.JMedChem.1996Feb2;39(3):665-8.

[3].ThouennonE,etal.Rosiglitazone-activatedPPARγinducesneurotrophicfactor-α1transcriptioncontributingtoneuroprotection.JNeurochem.2015Aug;134(3):463-70.

[4].MajeedY,etal.RapidandcontrastingeffectsofrosiglitazoneontransientreceptorpotentialTRPM3andTRPC5channels.MolPharmacol.2011Jun;79(6):1023-30.

[5].AteyyaH,etal.Beneficialeffectsofrosiglitazoneandlosartancombinationindiabeticrats.CanJPhysiolPharmacol.2018Mar;96(3):215-220.

[6].HaoshenFeng,etal.RosiglitazoneamelioratedairwayinflammationinducedbycigarettesmokeviainhibitingtheM1macrophagepolarizationbyactivatingPPARγandRXRα.IntImmunopharmacol.2021Aug;97:107809.

[7].ZehuaWang,etal.Rosiglitazoneamelioratessenescenceandpromotesapoptosisinovariancancerinducedbyolaparib.CancerChemotherPharmacol.2020Feb;85(2):273-284.

罗格列酮钾盐物理化学性质

分子式：C18H18KN3O3S
分子量：395.517
精确质量：395.070587
PSA：88.04000
LogP：2.60550
储存条件：-20°C，干燥，密封

罗格列酮钾盐安全信息

危害码(欧洲)：Xi

罗格列酮钾盐英文别名

：UNII:2V3E7D3089
：Potassium5-(4-{2-[methyl(2-pyridinyl)amino]ethoxy}benzyl)-4-oxo-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-olate
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-,potassiumsalt(1:1)

罗格列酮钾盐重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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羅格列酮鉀鹽