PD-089828

PD-089828名称

英文名：1-[2-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-3-tert-butylurea
英文别名：更多

PD-089828生物活性

描述：PD-089828是ATP竞争性FGFR-1、PDGFR-β和EGFR(IC50分别为0.15,1.76,5.47µM)抑制剂和c-Src酪氨酸激酶非竞争性抑制剂(IC50=0.18µM)。PD-089828也抑制MAPK,IC50值为7.1µM。PD-089828体外抑制PDGF-、EGF-和bFGF介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR
靶点：

FGFR1:0.15μM(IC50)

PDGFR-β:1.76μM(IC50)

EGFR:5.47μM(IC50)

c-Src:0.18μM(IC50)

体外研究：PD-089828(0.5-20μM；2小时)以0.82μM的IC50抑制PDGFR的自磷酸化[1]。PD-089828(1-50μM；2小时)以10.9μM的IC50值抑制EGFR自磷酸化[1]。在A121(p)细胞中,PD089828以0.63μM的IC50值潜在地抑制FGFR-1的磷酸化[1]。PD-089828抑制所有三种生长因子刺激的DNA合成增加,PDGF的IC50值为0.8,EGF为1.7,bFGF诱导的有丝分裂为0.48μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：血管平滑肌细胞(血清刺激生长)浓度：10μM培养时间：连续8天结果：产生浓度相关的血清刺激细胞生长抑制,IC50值为1.8μM。WesternBlot分析[1]细胞系：血管平滑肌细胞(用PDGF-BB30ng/ml)浓度：0.5-20μM孵育时间：2小时结果：用0.82μM的IC50抑制PDGFR的自磷酸化。
参考文献：

[1].DahringTK,etal.Inhibitionofgrowthfactor-mediatedtyrosinephosphorylationinvascularsmoothmusclebyPD089828,anewsyntheticproteintyrosinekinaseinhibitor.JPharmacolExpTher.1997Jun;281(3):1446-56.

PD-089828物理化学性质

分子式：C18H18Cl2N6O
分子量：405.28100
精确质量：404.09200
PSA：105.82000
LogP：5.54590
储存条件：-20°C，干燥，密封

PD-089828安全信息

危害码(欧洲)：Xi

PD-089828英文别名

：1-[2-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-3-tert-butylurea

PD-089828重点介绍

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