Fiduxosin
Fiduxosin
常用名：Fiduxosin
CAS号：208993-54-8
英文名：Fiduxosin
中文别名：N/A
Fiduxosin名称
中文名：Fiduxosin
英文名：3-[4-[(3aR,9bR)-9-methoxy-3,3a,4,9b-tetrahydro-1H-chromeno[3,4-c]pyrrol-2-yl]butyl]-8-phenyl-1H-pyrazino[1,2]thieno[3,4-b]pyrimidine-2,4-dione
英文别名：更多
Fiduxosin生物活性
描述：Fiduxosin是一种α1-adrenoceptor拮抗剂,对α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor和α1d-adrenoceptor的Ki值分别为0.160nM,24.9nM和0.920nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>其他
靶点：
Ki:0.16nM(α1a-adrenoceptor),24.9nM(α1b-adrenoceptor),0.92nM(α1d-adrenoceptor),92nM(Humanα2a-adrenoceptor),22nM(Humanα2c-adrenoceptor),21nM(Ratα2b-adrenoceptor),29nM(Rat5HT1Areceptor)[1]
体外研究：Fiduxosin对其他肾上腺素受体具有低亲和力,包括克隆的人α2a(92nM)和α2c肾上腺素能受体(22nM)和大鼠新生儿肺α2b肾上腺素能受体(21nM),以及β-肾上腺素能受体(2-5μM)。与其在α1a-肾上腺素能受体(0.16nM)的亲和力相比,Fiduxosin对大鼠皮层中的5HT1A受体(29nM)具有低亲和力。Fiduxosin在兔尿道中拮抗竞争性PE诱导的反应,pA2值为7.58[1]。
体内研究：Fiduxosin(30,100和300μg/kg,iv)在麻醉的狗中拮抗IUP对ivEPI的反应。Fiduxosin(178,592和1780μg/kg,iv)引起对血压的短暂影响,对自发性高血压大鼠(SHR)的MAP最低剂量没有影响。Fiduxosin(3μmol/kg或1780μg/kg静脉注射)略微降低MAP,但抬高倾斜导致MAP仅在15分钟观察时进一步减少,在SHR给药后≥30分钟MAP的最小额外变化[1]]。Fiduxosin(0.1,0.3,1.0和3.0mg/kg口服)阻断前列腺尿道内压(IUP)反应的程度大于MAP反应。fiduxosin的IUPED50值为0.24mg/kg[2]。
动物实验：通过将遥测换能器/发射器（TA11PA-C40）植入颈动脉中，雄性比格犬（>2岁，12-15kg）长期用于连续测量动脉血压。在测试当天，将狗置于吊带束缚中，并将Abbocath-Tiv导管（18-G）插入头静脉中用于血液取样和施用激动剂。使用经尿道7FSwan-Ganz球囊导管（41224-01）测量前列腺尿道内压力（IUP）。在单剂量的拮抗剂之前和之后的不同时间点获得8,16和32μg/kg静脉内去氧肾上腺素（PE）的尿道内和动脉加压效应的剂量反应。将Fiduxosin溶于20％乙醇，30％丙二醇和50％水的载体中。将特拉唑嗪和坦索罗辛溶解在水中。所有拮抗剂通过管饲法以1mL/kg的体积给予。将PE溶解在盐水中并以0.1mL/kg的体积给药。由PE引起的IUP或平均动脉压（MAP）的增加允许在施用下一剂量之前返回基线。
参考文献：
[1].HancockAA,etal.Preclinicalpharmacologyoffiduxosin,anovelalpha(1)-adrenoceptorantagonistwithuroselectiveproperties.JPharmacolExpTher.2002Feb;300(2):478-86.
[2].BruneME,etal.Effectoffiduxosin,anantagonistselectiveforalpha(1A)-andalpha(1D)-adrenoceptors,onintraurethralandarterialpressureresponsesinconsciousdogs.JPharmacolExpTher.2002Feb;300(2):487-94.
Fiduxosin物理化学性质
分子式：C30H29N5O4S
分子量：555.64700
精确质量：555.19400
PSA：130.84000
LogP：4.60850
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Fiduxosin英文别名
：UNII-W9O92HYT6I
：Fiduxosin[INN]
：Fiduxosin
Fiduxosin重点介绍
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Fiduxosin
Fiduxosin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
