PKF050-638
PKF050-638
常用名：PKF050-638
CAS号：528893-52-9
英文名：PKF050-638
中文别名：N/A
PKF050-638名称
中文名：(2Z)-3-[5-(2-Amino-5-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoicacidethylester
英文名：PKF050-638
PKF050-638生物活性
描述：PKF050-638是一种有效且具有选择性的HIV-1Rev抑制剂(IC50=0.04μM)。PKF050-638通过破坏CRM1-NES相互作用抑制CRM1介导的Rev核输出。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>跨膜转运>>CRM1
靶点：
IC50:0.04μM(HIV-1Rev)[1]
体外研究：Rev的核输出是由富含亮氨酸的核输出信号(NES)介导的,已知它利用CRM1输出因子将病毒RNA从细胞核输出到细胞质。CRM1是携带富含亮氨酸的核蛋白的核输出受体。PKF050-638(5μM；2小时)抑制rev的核出口,此外,Rev14GFP突变体在细胞核中积累,表明rev的ne是PKF050-638抑制rev出口所必需的部分。PKF050-638(7.5μM；4h)恢复了对转染GFP的pRev14细胞出口的抑制作用。在与PKF050-638孵育的细胞中,大部分Rev14GFP定位于细胞核和核仁。而在未经处理的细胞中,Rev14GFP仍然存在于细胞质中。这一结果表明,大多数PKF050-638处理的细胞能够完全逆转药物的抑制作用[1]。PKF050-638(7.5μM；1小时)正在干扰CRM1介导的核出口机制。HeLa细胞与BFP标记的Rev蛋白和GFP标记的hCRM1共转染。经PKF050-638处理后,这种依赖Rev的hCRM1核仁定位在60分钟后被取消,PKF050-638不影响Rev核仁分布[1]。
参考文献：
[1].DaelemansD,etal.AsyntheticHIV-1RevinhibitorinterferingwiththeCRM1-mediatednuclearexport.ProcNatlAcadSciUSA.2002Oct29;99(22):14440-5.Epub2002Oct9.
PKF050-638物理化学性质
分子式：C13H13ClN4O2
分子量：292.72
储存条件：2-8°C，密封，干燥
PKF050-638重点介绍
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PKF050-638
PKF050-638
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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