凯他色林

凯他色林名称

中文名：凯他色林
英文名：ketanserin
中文别名：3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮|酮舍林|酮色林|凯坦色林
英文别名：更多

凯他色林生物活性

描述：Ketanserin是一种选择性的5-HTreceptor拮抗剂。Ketanserin也抑制hERG电流(IhERG),IC50为0.11μM,这种作用具有浓度依赖性。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:0.11μM(hERGcurrent)[1]IC50:152±23μM(5-HTreceptor)[2]

体外研究：0.3μM的酮色林抑制hERG通道的电压依赖性步进电流(IhERG.step)和尾电流(IhERG.tail),暴露时间为5分钟[1]。对于具有5-HT的AA观察到的协同效应也被5-HT受体阻断剂赛庚啶(IC50=22.0±7μM),酮色林(IC50=152±23μM)阻断。酮色林(50-350μM)通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。Cyproheptadine的IC50值为22±7μM,Ketanserin的IC50值为152±23μM[2]。酮色林抑制血小板聚集,IC50为240(169-339)nM[3]。
体内研究：酮色林是5-HT2A受体拮抗剂。Ketanserin显着降低许多大脑区域(海马CA1和CA3,前额叶皮质,中央杏仁核,背内侧下丘脑核,齿状回,伏隔核和中脑导水管周围灰质)的BDNF蛋白水平。5-HT2A拮抗剂Ketanserin可以显着降低各脑区的BDNFmRNA水平[4]。
细胞实验：将建立的稳定表达hERG通道的HEK293细胞系在补充有10％胎牛血清，400μg/mLG418的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养。稳定表达重组人心脏KCNQ1/KCNE1通道电流（IKs）的HEK293细胞系维持在含有10％胎牛血清和100μg/mL潮霉素的DMEM中。将用于电生理学的细胞接种在玻璃盖玻片上。构建突变体hERG通道，并使用10μLLipofectamine2000和pCDNA3载体中的4μghERG突变体cDNA在HEK293细胞中瞬时表达[1]。
动物实验：大鼠[4]使用总共155只无特定病原体的2月龄雄性Sprague-Dawley大鼠，体重180-220g。将大鼠随机分为以下六组：5-HT1A受体激动剂（8-OH-DPAT）PS组（DPAT-PS组，n=30）;5-HT1A受体拮抗剂（MDL73005）PS组（MDL-PS组，n=30）;5-HT2A受体激动剂（DOI）PS组（DOI-PS组，n=30）;5-HT2A受体拮抗剂（Ketanserin）PS组（Ketan-PS组，n=30）;溶剂对照无应激组（0.9％生理盐水组，CON组）;和仅PS组（PS组，n=30）。根据应力和分析之间的时间，将DPAT-PS，MDL-PS，DOI-PS，Ketan-PS和PS组进一步分为六个亚组（每组n=5）;压力后立即，压力后0.5,1,2,6和24小时。CON组（n=5）接收正常饲料。对于Ketan-PS组，溶解于0.9％生理盐水中的酮色林在每次应激暴露前1小时以5mg/kg腹膜内注射。
参考文献：

[1].TangQ,etal.The5-HT2antagonistKetanserinisanopenchannelblockerofhumancardiacether-à-go-go-relatedgene(hERG)potassiumchannels.BrJPharmacol.2008Oct;155(3):365-73.

[2].KhanN,etal.Investigationofcyclooxygenaseandsignalingpathwaysinvolvedinhumanplateletaggregationmediatedbysynergisticinteractionofvariousagonists.DrugDesDevelTher.2015Jul6;9:3497-506.

[3].KekewskaA,etal.Antiserotonergicpropertiesoftergurideinbloodvessels,platelets,andvalvularinterstitialcells.JPharmacolExpTher.2012Feb;340(2):369-76.

[4].JiangDG,etal.Serotoninregulatesbrain-derivedneurotrophicfactorexpressioninselectbrainregionsduringacutepsychologicalstress.NeuralRegenRes.2016Sep;11(9):1471-1479.

凯他色林物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
熔点：227-235°C
分子式：C22H22FN3O3
分子量：395.427
精确质量：395.164520
PSA：75.17000
LogP：3.21
外观性状：白色-微浅黄色晶体-粉末
折射率：1.593
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMF:10 mg/mL,clear,colorless
分子结构：

1、摩尔折射率：104.59

2、摩尔体积（cm3/mol）：308.6

3、等张比容（90.2K）：819.1

4、表面张力（dyne/cm）：49.5

5、极化率（10-24cm3）：41.46

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.6

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:10

6.拓扑分子极性表面积69.7

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:627

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：从4-甲基-2-戊酮结晶。

2.熔点（℃）：227-235。

3.溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇0.038，二甲基甲酰胺2.34。

4.pKa：7.5。

凯他色林安全信息

危害码(欧洲)：Xn
WGK德国：3
RTECS号：VA1411190
海关编码：2933990090

凯他色林制备

方法1：化合物(I)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶缩合，得到酮色林。
方法2：化合物(Ⅱ)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶、碳酸钠在5-甲基-2-戊酮中加热，得到酮色林。

凯他色林海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

凯他色林英文别名

：2,4(1H,3H)-Quinazolinedione,3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
：Perketan
：R41468
：Taseron
：EINECS277-680-2
：3-(2-{4-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidin-1-yl}ethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione
：MFCD00083392
：3-{2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl}-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
：Sufrexal
：Ketensin
：Serepress
：Serefrex
：KET
：R41,468
：3-{2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl}quinazoline-2,4(1H,3H)-dione
：R41,468
：Ketanserin

凯他色林重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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