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氟尼缩松

氟尼缩松

氟尼缩松

常用名:氟尼缩松

CAS号:77326-96-6

英文名:FLUNISOLIDE

中文别名:(6A,11b,16a)-6-氟-11,21-二羟基-16,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧基)]-1,4-孕二烯-3,20-二酮

氟尼缩松名称

中文名:氟尼缩松
英文名:Flunisolide[anhydrous]
中文别名:(6A,11b,16a)-6-氟-11,21-二羟基-16,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧基)]-1,4-孕二烯-3,20-二酮

氟尼缩松生物活性

描述:氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>内分泌研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
体外研究:氟尼醇半水合物(0.1-10μM,1小时)抑制肺成纤维细胞(从肺分离)激活[1]。氟尼醇半水合物(10μM,24小时)减少痰细胞(从轻度至中度哮喘患者中分离)释放MMP-9、TIMP-1、TGF-β和纤维连接蛋白,并诱导痰嗜酸性粒细胞凋亡[2]。氟尼醇半水合物(0.1-10µMμM,24小时)有效抑制BEAS-2B细胞中由TNF-α诱导的ICAM-1表达以及GM-CSF和IL-5释放[3]。氟尼醇半水合物(115µM,0-3h)可在Calu-3细胞中以极化方式从顶端(ap)向基底外侧(bl)方向运输,并证明其依赖ATP[4]。凋亡分析[2]细胞系:嗜酸性粒细胞浓度:10μM孵育时间:24小时结果:诱导痰中嗜酸性细胞凋亡。
体内研究:氟尼醇半水合物(经鼻给药,0.3-10µg/只小鼠,每天,从第21天到第27天)抑制肺部炎症、纤维化和气道高反应性,还改善矽肺小鼠肺部二氧化硅颗粒的清除[1]。氟尼醇半水合物(经鼻给药,0.3-10µg/小鼠,每天,从第21-27天)抑制二氧化硅诱导的巨噬细胞和肌成纤维细胞在肺组织中的积聚[1]。动物模型:雄性瑞士韦伯斯特小鼠(经鼻滴注结晶二氧化硅,10mg/50µL,粒径0.5-10µm)[1]剂量:0.3-10μg/只小鼠,每天,从第21-27天给药:经鼻给药结果:减少肉芽肿反应和胶原蛋白沉积,与二氧化硅颗粒引起的肉芽肿形成有关。减少F4/80和α-SMA阳性细胞的数量。
参考文献:

[1].TatianaPaulaTeixeiraFerreira,etal.IntranasalFlunisolideSuppressesPathologicalAlterationsCausedbySilicaParticlesintheLungsofMice.FrontEndocrinol(Lausanne).2020Jun17;11:388.

[2].MProfita,etal.InvitroeffectsofflunisolideonMMP-9,TIMP-1,fibronectin,TGF-beta1releaseandapoptosisinsputumcellsfreshlyisolatedfrommildtomoderateasthmatics.Allergy.2004Sep;59(9):927-32.

[3].SBoero,etal.Modulationbyflunisolideoftumornecrosisfactor-alpha-inducedstimulationofairwayepithelialcellactivitiesrelatedtoeosinophilinflammation.JAsthma.2010May;47(4):381-7.

[4].BIFlorea,etal.EvidenceofP-glycoproteinmediatedapicaltobasolateraltransportofflunisolideinhumanbroncho-trachealepithelialcells(Calu-3).BrJPharmacol.2001Dec;134(7):1555-63.

氟尼缩松物理化学性质

密度:1.33g/cm3
沸点:581.8ºCat760mmHg
分子式:C48H64F2O13
分子量:887.01100
闪点:305.7ºC
精确质量:886.43100
PSA:195.35000
LogP:4.48510
储存条件:-20°C

氟尼缩松安全信息

危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

氟尼缩松重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

FuNiSuSong

氟尼縮松

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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