ABT-702二盐酸盐

ABT-702二盐酸盐名称

中文名：ABT-702二盐酸盐
英文名：ABT-702
英文别名：更多

ABT-702二盐酸盐生物活性

描述：ABT-702dihydrochloride是一种有效的腺苷激酶(AK)抑制剂(IC50=1.7nM)。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>腺苷激酶信号通路>>神经信号通路>>腺苷激酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:1.7nM(Adenosinekinase,AK)[1]

体外研究：ABT-702是一种口服有效的腺苷激酶抑制剂,与腺苷(ADO)相互作用的其他部位(A1,A2A,A3受体,ADO转运蛋白和ADO脱氨酶)相比具有几个数量级的选择性。ABT-702在抑制天然人AK(胎盘),两种人重组同种型(AKlong和AKshort)和来自猴,狗,大鼠和小鼠脑的AK中是等效的(IC50=1.5±0.3nM)。ABT-702以浓度依赖性方式有效抑制大鼠脑细胞溶质AK的活性,IC50值为1.7nM。ABT-702还有效抑制完整培养的IMR-32人神经母细胞瘤细胞中的AK活性(IC50=51nM),表明ABT-702可以穿透细胞膜并在其细胞内部位有效抑制AK[1]。
体内研究：在小鼠热板试验中腹膜内(ED50=8μmol/kgip)和口服(ED50=65μmol/kgpo)给药后,ABT-702以剂量依赖性方式显着降低急性热伤害感受。与其在热板测定中的抗伤害感受作用一致,ABT-702还在腹部收缩测定中产生剂量依赖性抗伤害感受作用(ED50=2μmol/kgip)。与吗啡(21μmol/kgip)一样,ABT-702在这种持续性化学疼痛模型中表现出完全的疗效[1]。在静脉注射2-18F-氟脱氧-D-葡萄糖前10分钟给大鼠腹腔注射腺苷A1受体拮抗剂DPCPX(3mg/kg),ABT-702(3mg/kg)或载体(FDG)(FDG,每只大鼠15.4±0.7MBq)。然后对大鼠进行15分钟的静态正电子发射断层扫描(PET)扫描。将重建的图像标准化为大鼠的FDGPET模板,并计算标准摄取值(SUV)。为了检查与载体相比的积极治疗的区域效应,进行统计参数映射分析。全脑FDG摄取不受药物治疗的影响。相对于溶媒处理的大鼠,检测到DPCPX和ABT-702处理的大鼠的显着区域代谢减退,特别是在小脑中。因此,内源性腺苷可以影响FDG积累,尽管这种作用在静止大鼠中是适度的。三组的体重(316.8±28.4g;平均值±SD)和血糖(5.5±1.7mM)无显着差异。对于载体,ABT-702和DPCPX处理的大鼠,全脑PETSUV值分别为1.6±0.4,1.6±0.6和1.8±0.6(F(2,9)=0.298,P=0.75)。统计参数图(SPM)分析显示,与载体治疗的大鼠相比,ABT-702治疗大鼠的小脑,中脑区和髓质具有显着的区域代谢减退[2]。
动物实验：大鼠[2]大鼠在使用前禁食16小时。在实验开始时，称重每只大鼠，然后使用5％异氟烷进行麻醉以进行诱导，并使用2.5％进行维持。收集来自尾静脉的血液样品，使用标准血糖仪进行空腹血糖测定。然后给大鼠腹膜内（ip）注射DPCPX（3mg/kg，n=4），ABT-702（3mg/kg，n=4）或等量的载体（15％二甲基亚砜，15％）。％cremophorEL，70％盐水，n=4）以控制内源性腺苷对神经元活动的影响。ip注射后10分钟，通过静脉内（iv）尾静脉注射给大鼠施用0.3-0.5mL盐水中的FDG（15.4±0.7MBq）。在FDG注射后允许大鼠从麻醉中恢复，但是在头部位于视野中心的情况下再次麻醉15分钟静态PET扫描。所有图像都被重建[2]。
参考文献：

[1].JarvisMF,etal.ABT-702(4-amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine),anovelorallyeffectiveadenosinekinaseinhibitorwithanalgesicandanti-inflammatoryproperties:I.Invitrocharacterizationandacuteantinociceptiveeffectsinthemouse.JPharmacolExpTher.2000Dec;295(3):1156-64.

[2].ParkinsonFE,etal.TheEffectofEndogenousAdenosineonNeuronalActivityinRats:AnFDGPETStudy.JNeuroimaging.2016Jul;26(4):403-5.

ABT-702二盐酸盐物理化学性质

分子式：C22H21BrCl2N6O
分子量：536.252
精确质量：534.033691
储存条件：2-8℃

ABT-702二盐酸盐英文别名

：5-(3-Bromophenyl)-7-[6-(morpholin-4-yl)pyridin-3-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-aminedihydrochloride
：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine,5-(3-bromophenyl)-7-[6-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]-,hydrochloride(1:2)
：5-(3-Bromophenyl)-7-[6-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-aminedihydrochloride

ABT-702二盐酸盐重点介绍

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ABT-702二鹽酸鹽