丙戊塞胺
丙戊塞胺
常用名：丙戊塞胺
CAS号：92262-58-3
英文名：Valrocemide
中文别名：N-丙戊酰基甘氨酰胺
丙戊塞胺名称
中文名：丙戊塞胺
英文名：N-(2-amino-2-oxoethyl)-2-propylpentanamide
中文别名：N-丙戊酰基甘氨酰胺
英文别名：更多
丙戊塞胺生物活性
描述：Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体内研究：在小鼠中,valrocemide提供完全保护免受最大电休克,戊四唑,印防己毒素和荷包牡丹碱诱导的癫痫发作和6Hz“精神运动”癫痫发作,中位有效剂量(ED50)值为151,132,275,248和237mg/kg,分别。Valrocemide还有效预防Frings听源性癫痫易感小鼠(ED50,52mg/kg)的声音诱发癫痫发作。小鼠的中位神经毒性剂量为332mg/kg。口服给予大鼠后,valrocemide在MES试验中具有活性,ED50为73mg/kg,中位神经毒性剂量为1,000mg/kg。向海马点燃的Sprague-Dawley大鼠腹腔内施用300mg/kg的valrocemide可阻断全身性癫痫发作并显着缩短后放电时间。Valrocemide还可以完全保护角膜癫痫大鼠的局灶性癫痫发作(ED50,161mg/kg)[1]。
动物实验：大鼠：在根据该方法点燃的大鼠中评估了valrocemide对海马点燃大鼠的放电后阈值的影响。在测试当天，通过逐步增加电流强度来确定个体大鼠的放电后阈值，直到大鼠显示持续时间为4秒的电图放电后。对于后放电阈值确定，初始刺激在20μA进行，并且每1-2分钟以10-μA的增量增加，直到引发后放电。给予valrocemide后，在0.5,1,2和4小时时重新测定个体大鼠的放电后阈值;在每个时间点记录ADD和BSS，并与药物施用前获得的对照值进行比较。癫痫发作评分的标准如前所述，用于角膜点燃动物[1]。小鼠：也使用静脉内（iv）戊四唑癫痫发作阈值试验（ivMet）。在valrocemide的TPE中，输入（0.34ml/min）0.15％戊二酰四唑的肝素化溶液（0.5％）开始进入小鼠的尾静脉，并且出现第一次肌阵挛性出现的时间和随后的持续性阵挛缉获量被记录下来。将10组药物处理的（132mg/kgvalrocemide，ip）小鼠与10种媒介物处理的对照进行比较。将时间转换为戊二酰四唑的剂量，单位为mg/kg。在每天长时间施用valrocemide，ip（132mg/kg）连续5天后，根据相同的程序进行ivMet测试[1]。
参考文献：
[1].IsoherranenN,etal.Anticonvulsantprofileofvalrocemide(TV1901):anewantiepilepticdrug.Epilepsia.2001Jul;42(7):831-6.
丙戊塞胺物理化学性质
密度：0.997
沸点：417.5ºCat760mmHg
分子式：C10H20N2O2
分子量：200.27800
闪点：206.3ºC
精确质量：200.15200
PSA：72.19000
LogP：1.89550
外观性状：whitesolid
折射率：1.465
储存条件：-20℃
丙戊塞胺安全信息
海关编码：2924199090
丙戊塞胺海关
海关编码：2924199090
中文概述：2924199090.其他无环酰胺（包括无环氨基甲酸酯)(包括其衍生物及盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924199090.otheracyclicamides(includingacycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
丙戊塞胺英文别名
：UNII-1C7GO6OW7L
：Valrocemide[INN]
：Valrocemide(USAN/INN)
：Valproylglycinamide
：Vpgdcpd
：N-Valproylglycinamide
：N-(2-PROPYLPENTANOYL)GLYCINAMIDE
：N-(2-n-propylpentanoyl)-glycinamide
：valproylglycineamide
：TV-1901
：Valrocemide
丙戊塞胺重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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丙戊塞胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
