MPS1-IN-3
MPS1-IN-3
常用名：MPS1-IN-3
CAS号：1609584-72-6
英文名：Mps1-IN-3
中文别名：N/A
MPS1-IN-3名称
中文名：MPS1-IN-3
英文名：Mps1-IN-3
英文别名：更多
MPS1-IN-3生物活性
描述：Mps1-IN-3是一种有效的,选择性的MPS1抑制剂,IC50值为50nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1信号通路>>细胞骨架>>MPS1研究领域>>癌症
靶点：
Mps1:50nM(IC50)
体外研究：Mps1-IN-3是一种有效的MPS1激酶抑制剂,IC50为50nM。Mps1-IN-3抑制U251胶质母细胞瘤细胞的增殖,IC50为5μM。Mps1-IN-3(2μM)可以完全废除检查点。此外,Mps1-IN-3(5μM)使所有胶质母细胞瘤细胞(U251,U87,VU147和GBM8)对3nM长春新碱敏感[1]。
体内研究：Mps1-IN-3(2mg/kg,iv)使胶质母细胞瘤细胞对小鼠肿瘤模型中的长春新碱敏感,存活期延长且无毒性[1]。
动物实验：小鼠[1]立体定位注射体重约为25g的6周龄无胸腺雌性裸鼠1×106U251-FM-shCTRL或shMPS1细胞，或U251-FM或3×105GBM8-FM细胞（10和4）μLPBS分别使用立体定向仪器在小鼠的颅骨上钻一个小孔。对于U251-FM-shRNA实验，每组至少使用3只小鼠，对于U251-FM和GBM8-FM细胞，每组至少使用5只小鼠。注射150μLD-荧光素（50mg/mL）后，通过Fluc生物发光成像监测肿瘤生长，10分钟后使用IVISLumina成像系统对U251-FM模型和IVISSpectrum进行成像以获得荧光素酶介导的光子活性。GBM8-FM型号。当肿瘤达到U251模型的107辐射大小和GBM8模型的5×105辐射时，小鼠静脉注射载体，0.5mg/kg体重的长春新碱在DMSO中，和/或2mg/kgMPS1-IN-3个20％羟丙基-β-环糊精（HPbetaCD），三周内每周两次。通过Fluc成像每周监测肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1].TannousBA,etal.EffectsoftheselectiveMPS1inhibitorMPS1-IN-3onglioblastomasensitivitytoantimitoticdrugs.JNatlCancerInst.2013Sep4;105(17):1322-31.
MPS1-IN-3物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C26H31N7O4S
分子量：537.634
精确质量：537.215820
LogP：0.57
折射率：1.677
储存条件：2-8°C
MPS1-IN-3安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
安全声明(欧洲)：46
MPS1-IN-3英文别名
：4-Piperidinol,1-[3-methoxy-4-[[6-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]phenyl]-
：1-{4-[(6-{[2-(Isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-3H-purin-2-yl)amino]-3-methoxyphenyl}-4-piperidinol
：MFCD28053522
MPS1-IN-3重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
MPS1-IN-3
MPS1-IN-3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
