Mesdopetam hemitartrate
Mesdopetam hemitartrate
常用名:Mesdopetam hemitartrate
CAS号:2562346-14-7
英文名:Mesdopetam hemitartrate
中文别名:N/A
Mesdopetamhemitartrate名称
英文名:Mesdopetamhemitartrate
Mesdopetamhemitartrate生物活性
描述:半酒石酸美索培坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm;人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。半酒石酸美司多普坦用于帕金森病的运动和精神并发症的研究[1][2]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
体内研究:甲磺酸苯丙胺(IRL790)(3.7、11、33或100µmol/kg;s.c.)半酒石酸盐剂量依赖性地抑制D-苯丙胺或MK-80预处理后的行为激活[1]。Mesdopetam(10mg/kg;腹腔注射;14周龄雄性C57BL/J小鼠)半酒石酸盐具有与氟哌啶醇相似的镇静作用,可显著缩短总行程和降低平均速度[2]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:3.7,11,33,或100µmol/kg(内部合成为HCl盐,溶解于生理盐水(0.9%w/vNaCl)中)给药:在开始记录前4分钟皮下注射s.c。结果:在用D-安非他明或MK-801预处理后,剂量依赖性地抑制行为激活。
参考文献:
[1].WatersS,etal.PreclinicalPharmacologyof[2-(3-Fluoro-5-Methanesulfonyl-phenoxy)Ethyl](Propyl)amine(IRL790),aNovelDopamineTransmissionModulatorfortheTreatmentofMotorandPsychiatricComplicationsinParkinsonDisease.JPharmacolExpTher.2020;374(1):113-125.
[2].BecanovicK,etal.EffectsofaNovelPsychomotorStabilizer,IRL790,onBiochemicalMeasuresofSynapticMarkersandNeurotransmission.JPharmacolExpTher.2020;374(1):126-133.
Mesdopetamhemitartrate物理化学性质
分子式:C12H18FNO3S.1/2C4H6O6
分子量:700.77
储存条件:室温
Mesdopetam hemitartrate重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: