茚地那韦硫酸乙醇酸盐
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
常用名：茚地那韦硫酸乙醇酸盐
CAS号：2563866-80-6
英文名：Indinavir sulfate ethanolate
中文别名：N/A
茚地那韦硫酸乙醇酸盐名称
中文名：茚地那韦硫酸乙醇酸盐
英文名：Indinavirsulfateethanolate
茚地那韦硫酸乙醇酸盐生物活性
描述：靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶
靶点：
HIV-1
MMP-2
体外研究：硫酸乙醇靛地那韦(0-50µM；18小时)阻断PBMCs细胞G0/G1期的淋巴细胞周期,并损害淋巴细胞增殖反应[1]。硫酸乙醇靛地那韦(40µM-40nM；5天)在体外抑制Huh7和SK-HEP-1肝癌细胞的细胞侵袭和(40µM-40nM；48小时)MMPs-2活化[2]。细胞活力测定[1]细胞系：PBMCs(来自健康和HIV感染的志愿者)浓度：0-50µM孵育时间：18小时(预处理；用抗CD3刺激48小时)结果：以剂量依赖性方式阻断抗CD3诱导的细胞周期进展。导致淋巴细胞增殖反应的剂量依赖性减少。细胞侵袭试验[2]细胞系：Huh7和SK-HEP-1细胞浓度：40µM-40nM孵育时间：5天结果：与未处理细胞相比,两种处理细胞系侵袭体外构成的细胞外基质的能力降低。Western印迹分析[2]细胞系：Huh7和SK-HEP-1细胞浓度：40µM-40nM孵育时间：48h结果：阻断潜在MMP-2向其62/64kDa活性形式的转化。
体内研究：乙醇硫酸靛地那韦(70mg/kg；例如,每天一次,持续3周)抑制体内肝癌细胞的生长[2]。动物模型：裸鼠(皮下注射入Huh7和SK-HEP-1细胞)[2]。剂量：70mg/kg给药：口服灌胃；结果：与安慰剂相比,裸鼠皮下移植的肝癌异种移植物的生长速度减慢。
参考文献：
[1].ChavanS,etal.TheHIVproteaseinhibitorIndinavirinhibitscell-cycleprogressioninvitroinlymphocytesofHIV-infectedanduninfectedindividuals.Blood.2001Jul15;98(2):383-9.
[2].EspositoV,etal.Evaluationofantitumoralpropertiesoftheproteaseinhibitorindinavirinamurinemodelofhepatocarcinoma.ClinCancerRes.2006Apr15;12(8):2634-9.
[3].LiuF,etal.Kinetic,stability,andstructuralchangesinhigh-resolutioncrystalstructuresofHIV-1proteasewithdrug-resistantmutationsL24I,I50V,andG73S.JMolBiol.2005Dec9;354(4):789-800.
[4].HallDCJr,etal.AsearchformedicationstotreatCOVID-19viainsilicomoleculardockingmodelsoftheSARS-CoV-2spikeglycoproteinand3CLprotease.TravelMedInfectDis.2020May-Jun;35:101646.
茚地那韦硫酸乙醇酸盐物理化学性质
分子式：C38H55N5O9S
分子量：757.94
茚地那韦硫酸乙醇酸盐重点介绍
【茚地那韦硫酸乙醇酸盐】凯途网茚地那韦硫酸乙醇酸盐CAS号：2563866-80-6，茚地那韦硫酸乙醇酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询茚地那韦硫酸乙醇酸盐。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
YinDeNaWeiLiuSuanYiChunSuanYan
茚地那韋硫酸乙醇酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
