Bay 41-4109活性较低的对映体
Bay 41-4109活性较低的对映体
常用名:Bay 41-4109活性较低的对映体
CAS号:476617-51-3
英文名:Bay 41-4109 less active enantiomer
中文别名:N/A
Bay41-4109活性较低的对映体名称
中文名:Bay41-4109活性较低的对映体
英文名:Bay41-4109(lessactiveenantiomer)
Bay41-4109活性较低的对映体生物活性
描述:Bay41-4109lessactiveenantiomer是比BAY41-4109活性低的对应体。BAY41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53nM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HBV研究领域>>感染
靶点:
IC50:53nM(HBV,Bay41-4109)[1]
体外研究:BAY41-4109能够在体外加速和误导衣壳组装。预先形成的衣壳由BAY41-4109稳定,达到每两个二聚体一个抑制剂分子的比例[2]。BAY41-4109在抑制HBVDNA释放和细胞质HBcAg水平方面同样有效,HepG2.2.15细胞的IC50分别为32.6和132nM。HBVDNA和HBcAg以剂量依赖性方式受到抑制,表明抗HBV机制与HBcAg抑制率有关并且依赖于HBcAg抑制率[3]。
体内研究:BAY41-4109剂量依赖性地减少肝脏和血浆中的病毒DNA,其效力与3TC相当。BAY41-4109减少HBV转基因小鼠肝脏中的乙型肝炎病毒核心抗原(HBcAg)。小鼠的药代动力学研究显示,大鼠和狗的吸收迅速,生物利用度为30%,剂量成比例的血浆浓度约为60%[1]。BAY41-4109通过靶向病毒衣壳的机制抑制体内病毒的产生[2]。
细胞实验:通过MTT比色法评估细胞代谢。将HepG2.2.15细胞以每孔2×103个细胞的密度接种在96孔板中。在用不同浓度的每种抗病毒化合物处理8天后,向每个孔中加入20μLMTT溶液(5g/L)并在37℃下孵育4小时。接下来,添加150μLDMSO并搅拌10分钟以溶解晶体。通过使用ELISA读数器在490nm处记录吸光度值。使用曲线回归方程[3]计算MTT值。
动物实验:小鼠:HBV转基因小鼠用于该研究。将化合物(BAY41-4109)配制成0.5%Tylose中的悬浮液,并以口服给予小鼠两次/天,持续28天。0.5%Tylose用作安慰剂。最后一次处理后6小时,处死动物并取出肝脏并立即冷冻用于后续分析。通过麻醉动物的心脏穿刺获得血液[1]。
参考文献:
[1].WeberO,etal.InhibitionofhumanhepatitisBvirus(HBV)byanovelnon-nucleosidiccompoundinatransgenicmousemodel.AntiviralRes.2002May;54(2):69-78.
[2].StraySJ,etal.BAY41-4109hasmultipleeffectsonHepatitisBviruscapsidassembly.JMolRecognit.2006Nov-Dec;19(6):542-8.
[3].WuGY,etal.InhibitionofhepatitisBvirusreplicationbyBay41-4109anditsassociationwithnucleocapsiddisassembly.JChemother.2008Aug;20(4):458-67.
Bay41-4109活性较低的对映体物理化学性质
分子式:C18H13ClF3N3O2
分子量:395.76
储存条件:2-8℃
Bay 41-4109活性较低的对映体重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
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Bay 41-4109活性較低的對映體
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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