TAPI-2
TAPI-2
常用名：TAPI-2
CAS号：187034-31-7
英文名：TAPI-2
中文别名：N/A
TAPI-2名称
中文名：TAPI-2
英文名：N-{2-[2-(Hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methylpentanoyl}-3-methyl-L-valyl-N-(2-aminoethyl)-L-alaninamide
英文别名：更多
TAPI-2生物活性
描述：TAPI-2是基质金属蛋白酶(MMP),肿瘤坏死因子α转换酶(TACE)和解联蛋白和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,对MMP的IC50值为20±10μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP研究领域>>癌症
靶点：
IC50:20±10μM(MMP)[1]Ki:1.5±0.27nM(MMPs)[1]
体外研究：基于异羟肟酸的金属蛋白酶抑制剂TAPI-2与hmeprin结合,对于hmeprinβ亚基,抑制常数IC50为20±10μM,对于hmeprinα亚基,抑制常数为1.5±0.27nM。通常,hmeprinα比β亚基更强烈地被抑制[1]。在不影响ADAM17表达的情况下,TAPI-2显着降低了HCP-1和HT29细胞中NICD及其下游靶HES-1的蛋白质水平。此外,在两种CRC细胞系中,用TAPI-2处理细胞显着降低了CSC表型-50％。TAPI-2对NICD和HES-1球形成和蛋白水平的剂量依赖性影响证实所用浓度(20μM)在TAPI-2(5-40μM)的有效剂量范围内[2]。
激酶实验：使用N-苯甲酰基-L-酪氨酰对氨基苯甲酸作为底物测定Meprin活性。底物浓度为40mM，酶浓度总是低于Ki的至少10倍。抑制剂的使用浓度范围为5μM至5mM，这取决于它们的抑制作用。在覆盖至少十种不同浓度的Ki/5至5×Ki的浓度范围内测试每种抑制剂。所有反应均在37℃，50mMTris/HCl，pH7.5和0.5mMMgCl2[1]中进行。
细胞实验：将TAPI-2溶解在DMSO中并在使用前用适当的培养基稀释。所有实验均使用20μMTAPI-2进行。将细胞与或不与TAPI-2一起培养48小时，然后以每孔3,000个细胞接种于96孔板中。预处理后，加入与推荐临床剂量（最高2μg/mL）相关的增加剂量的5-氟尿嘧啶（5-FU），有或没有TAPI-2，持续72小时。通过在37℃下将生长培养基（1：5稀释）中的MTT底物（0.25％在磷酸盐缓冲盐水[PBS]中）加入细胞中1小时来评估细胞活力。用PBS洗涤细胞，并加入100μL二甲基亚砜。光密度在570nM下测量，相对MTT以对照的百分比表示[2]。
参考文献：
[1].KruseMN,etal.Humanmeprinalphaandbetahomo-oligomers:cleavageofbasementmembraneproteinsandsensitivitytometalloproteaseinhibitors.BiochemJ.2004Mar1;378(Pt2):383-9.
[2].WangR,etal.ADisintegrinandMetalloproteinaseDomain17RegulatesColorectalCancerStemCellsandChemosensitivityViaNotch1Signaling.StemCellsTranslMed.2016Mar;5(3):331-8.
TAPI-2物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
分子式：C19H37N5O5
分子量：415.528
精确质量：415.279480
PSA：176.61000
LogP：-0.55
折射率：1.506
储存条件：2-8℃
TAPI-2英文别名
：N-{2-[2-(Hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methylpentanoyl}-3-methyl-L-valyl-N-(2-aminoethyl)-L-alaninamide
：L-Alaninamide,N-[2-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]-3-methyl-L-valyl-N-(2-aminoethyl)-
：TAPI-2
TAPI-2重点介绍
【TAPI-2】凯途网TAPI-2CAS号：187034-31-7，TAPI-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TAPI-2。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
TAPI-2
TAPI-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
