T-448 free base
T-448 free base
常用名：T-448 free base
CAS号：1597426-52-2
英文名：T-448 free base
中文别名：N/A
T-448freebase名称
英文名：T-448freebase
英文别名：更多
T-448freebase生物活性
描述：T-448freebase是赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1,一种H3K4去甲基化酶)不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50值为22nM。T-448freebase能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:22nM(LSD1)[1].
体外研究：T-448提高H3K4甲基化水平,增加包括脑源性神经营养因子(Bdnf)在内的神经可塑性相关基因mRNA表达,改善学习功能障碍[1]。细胞活力测定细胞系：原代培养大鼠神经元。浓度：0-10μM,孵育时间：1天。结果：Ucp2-H3K4me2和Ucp2-mRNA显著升高。
体内研究：T-448对LSD1-GFI1B复合物的影响很小,通过生成紧凑的甲酰FAD加合物,小鼠血液学安全性也很高。T-448增加NMDA受体功能低下小鼠脑H3K4甲基化和部分恢复学习功能[1]。T-448在100mg/kg时可增加脑内H3K4甲基化而不引起血液学副作用[1]。动物模型：NR1亚型小鼠[1]。用量：1,10mg/kg。给药：口服,3周。结果：剂量依赖性增加小鼠海马Bdnf、Arc和Fos基因周围的H3K4me2水平。结果对NR1亚型小鼠的正确选择率产生了部分但具有统计学意义和剂量依赖性的抢救作用。
参考文献：
[1].MatsudaS,etal.T-448,aspecificinhibitorofLSD1enzymeactivity,improveslearningfunctionwithoutcausingthrombocytopeniainmice.Neuropsychopharmacology.2018Dec22.
T-448freebase物理化学性质
分子式：C17H20N4OS
分子量：328.434
T-448freebase英文别名
：3-((1S,2R)-2-(cyclobutylamino)cyclopropyl)-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzamide
T-448 free base重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
