Didesmethylrocaglamide
Didesmethylrocaglamide
常用名：Didesmethylrocaglamide
CAS号：177262-30-5
英文名：Didesmethylrocaglamide
中文别名：N/A
Didesmethylrocaglamide名称
英文名：Didesmethylrocaglamide
Didesmethylrocaglamide生物活性
描述：Didesmethylrocaglamide是一种Rocaglamide的衍生物,也是一种有效的真核起始因子4A(eIF4A)抑制剂。Didesmethylrocaglamide具有有效的生长抑制活性,IC50为5nM。Didesmethylrocaglamide抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)
靶点：
Eukaryoticinitiationfactor4A(eIF4A)[1]
体外研究：地塞米松(5nM和10nM；72小时；MPNST细胞)处理使MPNST细胞在G2-M处停止,增加亚G1细胞群,诱导半胱氨酸蛋白酶和PARP裂解,并提高DNA损伤反应标记物γH2A.X的水平,同时降低AKT和ERK1/2的表达[1]。地塞米松通过诱导细胞周期阻滞于G2/M期而抑制MPNST细胞增殖,进而导致细胞死亡。二地甲基罗卡酰胺处理的697-R细胞的IC50值与亲代697细胞的IC50值非常相似(IC50分别为4vs3nM)[1]。地地甲基洛昔酰胺诱导神经纤维瘤病1型(NF1)表达和NF1缺陷的MPNST细胞凋亡,可能是在激活DNA损伤反应之后。地塞米松治疗的肉瘤细胞显示多种致癌激酶水平降低,包括胰岛素样生长因子-1受体[1]。westernblot分析[1]细胞株：恶性周围神经鞘肿瘤(MPNST)细胞浓度：5nm,10nm孵育时间：72h。结果：诱导caspases和PARP的裂解,并提高DNA损伤反应标志物γH2A.X的水平。
参考文献：
[1].Long-ShengChang,etal.TargetingProteinTranslationbyRocaglamideandDidesmethylrocaglamidetoTreatMPNSTandOtherSarcomas.MolCancerTher.2020Mar;19(3):731-741.
Didesmethylrocaglamide物理化学性质
分子式：C27H27NO7
分子量：477.51
储存条件：2-8°C，干燥，密封
Didesmethylrocaglamide安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Didesmethylrocaglamide重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Didesmethylrocaglamide
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
