Vofopitant
Vofopitant
常用名：Vofopitant
CAS号：168266-90-8
英文名：Vofopitant
中文别名：N/A
Vofopitant名称
中文名：Vofopitant
英文名：N-[[2-methoxy-5-[5-(trifluoromethyl)tetrazol-1-yl]phenyl]methyl]-2-phenylpiperidin-3-amine
英文别名：更多
Vofopitant生物活性
描述：Vofopitant是一种有效的NK1receptor拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的NK1receptor的pKi值分别为10.6,9.5和9.8。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病
靶点：
pKi:10.6(HumanNK1receptor),9.5(RatNK1receptor),9.8(FerretNK1receptor)[1]
体外研究：Vofopitant是有效的速激肽NK1受体拮抗剂,人,大鼠和雪貂NK1受体的pKis分别为10.6,9.5和9.8。Vofopitant对大鼠5-HT1A,牛5-HT1D,大鼠5-HT2A,大鼠组胺H1,豚鼠组胺H2和大鼠Ca2+通道的抑制作用较弱,pKis分别为6.3,6.6,6.5,6.5,6.6和5.6。Vofopitant对NK2和NK3的亲和力可忽略不计,pIC50<5.0[1]。GR205171(300μM)增强帕罗西汀对皮质[5-HT]ext的作用,并抑制帕罗西汀诱导的中缝背核[5-HT]ext的增加[3]。
体内研究：Vofopitant(GR205171,30mg/kg,sc)增加了T型迷宫中25秒延迟奖励的选择次数[2]。Vofopitant(GR205171,30mg/kg,ip)可增加帕罗西汀治疗的野生型小鼠额叶皮层的细胞外5-HT水平,而不是野生型小鼠和帕罗西汀治疗的NK1受体敲除小鼠[3]。
激酶实验：速激肽NK1受体结合测定在200μL的测定体积中进行，由50μL洗涤缓冲液（含有HEPES（50mM）和MnCl2（3mM），pH7.4）或测试化合物（Vofopitant），100μL膜组成。在HEPES测定缓冲液中悬浮（3-5μg蛋白质）（如上所述，但含有杆菌肽，80μg/mL]，亮肽素，8μg/mL]，磷酰胺，2μM和牛血清白蛋白，0.04％）和50μL[3H]物质P（终浓度0.7-1.0nM）。孵育在室温下进行40分钟。非特异性结合通过添加CP-99,994（1μM）[1]来定义。
动物实验：腹膜内施用NK1受体拮抗剂对野生型小鼠的皮质[5-HT]ext的影响。收集四个基线透析液样品后，向载体或各种NK1受体拮抗剂Vofopitant（30mg/kg;ip）或L733060（40mg/kg;ip）施用自由移动的野生型小鼠。在治疗后0-120分钟收集透析液样品[3]。
参考文献：
[1].GardnerCJ,etal.GR205171:anovelantagonistwithhighaffinityforthetachykininNK1receptor,andpotentbroad-spectrumanti-emeticactivity.RegulPept.1996Aug27;65(1):45-53.
[2].LoiseauF,etal.Antidepressant-likeeffectsofagomelatine,melatoninandtheNK1receptorantagonistGR205171inimpulsive-relatedbehaviourinrats.Psychopharmacology(Berl).2005Oct;182(1):24-32.Epub2005Sep29.
[3].GuiardBP,etal.BlockadeofsubstanceP(neurokinin1)receptorsenhancesextracellularserotoninwhencombinedwithaselectiveserotoninreuptakeinhibitor:aninvivomicrodialysisstudyinmice.JNeurochem.2004Apr;89(1):54-63.
Vofopitant物理化学性质
密度：1.39g/cm3
沸点：542.5ºCat760mmHg
分子式：C21H23F3N6O
分子量：432.44200
闪点：281.9ºC
精确质量：432.18900
PSA：76.89000
LogP：3.99230
蒸汽压：7.83E-12mmHgat25°C
折射率：1.624
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Vofopitant英文别名
：N-((2-Methoxy-5-(5-(trifluoromethyl)-1H-tetrazol-1-yl)phenyl)methyl)-2-phenyl-3-piperidinamine
：3-Piperidiamine,N-((2-methoxy-5-(5-(trifluoromethyl)-1H-tetrazol-1-yl)phenyl)-methyl)-2-phenyl-,(2S-cis)
：3(S)-(2-methoxy-5-(5-trifluoromethyltetrazol-1-yl)phenylmethylamino)-2-(S)-phenylpiperidine
：[3H]-Vofopitant
：UNII-K08BK043YS
：Vofopitant[INN]
：[2-methoxy-5-(5-trifluoromethyltetrazol-1-yl)benzyl]-(2S-phenylpiperidin-3S-yl)-amine
：(2S-cis)-N-[[2-methoxy-5-[5-(trifluoromethyl)-1H-tetrazol-1yl]phenyl]methyl]-2-phenyl-3-piperidinamine
：Vofopitant
Vofopitant重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Vofopitant
Vofopitant
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
