1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪
常用名:1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪
CAS号:132834-56-1
英文名:Org 12962
中文别名:N/A
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪名称
中文名:1-[6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪
英文名:1-[6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine
英文别名:更多
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪生物活性
描述:Org-12962是选择性,具有口服活性的5-HT2C受体激动剂,pEC50值为7.01。Org-12962对5-HT2A和5-HT2B受体也具有很高的作用,pEC50分别为6.38和6.28。Org-12962在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
5-HT2CReceptor:7.01(pEC50)
5-HT2AReceptor:6.38(pEC50)
5-HT2BReceptor:6.28(pEC50)
体内研究:Org-12962(腹腔注射;0.3-3.2mg/kg)显著增加了自中断的注射后频率阈值(F3.71=11.40)。Org-12962在生理盐水(NaCl0.9%)中溶解或微悬浮于0.3%v/v吐温80中[1]。动物模型:雄性Wistar大鼠[2]剂量:0.3mg/kg、1mg/kg、3.2mg/kg给药:腹腔注射;0.3-3.2mg/kg结果:诱发剂量相关的类抗药性。
参考文献:
[1].PorterRH,etal.Functionalcharacterizationofagonistsatrecombinanthuman5-HT2A,5-HT2Band5-HT2CreceptorsinCHO-K1cells.BrJPharmacol.1999Sep;128(1):13-20.
[2].JenckF,etal.Antiaversiveeffectsof5HT2Creceptoragonistsandfluoxetineinamodelofpanic-likeanxietyinrats.EurNeuropsychopharmacol.1998Aug;8(3):161-8.
[3].FaassenF,etal.Caco-2permeability,P-glycoproteintransportratiosandbrainpenetrationofheterocyclicdrugs.IntJPharm.2003Sep16;263(1-2):113-22.
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪物理化学性质
密度:1.454g/cm3
沸点:286.004ºCat760mmHg
分子式:C10H11ClF3N3
分子量:265.66300
闪点:126.771ºC
精确质量:265.05900
PSA:28.16000
LogP:2.55720
蒸汽压:0.001mmHgat25°C
折射率:1.541
储存条件:2-8°C,避光,保存于惰性气体中
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪安全信息
海关编码:2933990090
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪英文别名
:MFCD00892750
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
1-(6-Lv-5-(SanFuJiaJi)BiDing-2-Ji)PaiQin
1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: