巴氯芬盐酸盐
巴氯芬盐酸盐
常用名：巴氯芬盐酸盐
CAS号：28311-31-1
英文名：Baclofen hydrochloride
中文别名：N/A
巴氯芬盐酸盐名称
中文名：巴氯芬盐酸盐
英文名：Baclofenhydrochloride
巴氯芬盐酸盐生物活性
描述：盐酸巴氯芬是γ-氨基丁酸(GABA)的亲脂性衍生物,是一种口服活性、选择性代谢性GABAB受体(GABABR)激动剂。盐酸巴氯芬模拟GABA的作用,通过GABAB受体产生缓慢的突触前抑制。盐酸巴氯芬具有高血脑屏障外显率。盐酸巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
体外研究：盐酸巴氯芬(1,10μM；24小时)导致乳酸脱氢酶(LDH)活性显著降低,表明野生型或突变型亨廷顿蛋白表达纹状体细胞(HD19或HD43)的细胞活力增加。巴氯芬显著增加了HD43细胞中的糜蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。
体内研究：盐酸巴氯芬(口服；10μg/g；每日两次,连续3天)可改善YAC128HD转基因小鼠的运动障碍[3]。动物模型：13-18个月龄的野生型(WT)和突变型(MT)雄性YAC128小鼠[3]剂量：10μg/g给药：IP；每天两次,上午9:00和下午5:00,连续3天；然后在第四天上午9:00单次给药结果：改善YAC128HD转基因小鼠的运动障碍。在YAC128HD转基因小鼠中增加蛋白酶体活性并减少神经元核内内含物(NII)。
参考文献：
[1].MehdiFarokhnia,etal.AdeeperinsightintohowGABA-Breceptoragonismviabaclofenmayaffectalcoholseekingandconsumption:lessonslearnedfromahumanlaboratoryinvestigation.MolPsychiatry.2018Oct31.
[2].Bexis,S.,etal.,BaclofenpreventsMDMA-inducedriseincorebodytemperatureinrats.DrugAlcoholDepend,2004.74(1):p.89-96.
[3].WooriKim,etal.Baclofen,aGABABreceptoragonist,enhancesubiquitin-proteasomesystemfunctioningandneuronalsurvivalinHuntington’sdiseasemodelmice.BiochemBiophysResCommun.2014Jan10;443(2):706-11.
巴氯芬盐酸盐物理化学性质
分子式：C10H13Cl2NO2
分子量：250.12
巴氯芬盐酸盐重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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巴氯芬鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
