TAN-452
TAN-452
常用名：TAN-452
CAS号：892039-23-5
英文名：TAN-452
中文别名：N/A
TAN-452名称
英文名：TAN-452
TAN-452生物活性
描述：TAN-452是一种具有口服活性,选择性的外周作用的δ阿片受体(DOR)拮抗剂,Ki值为0.47nM,Kb值为0.21nM。TAN-452是μ阿片受体(MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM)和κ阿片受体(KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM)的拮抗剂。TAN-452是Naltrindole的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.47nM(DOR),36.56 nM(MOR)and5.31 nM(KOR)[1]Kb:0.21nM(DOR),9.43 nM(MOR)and7.18 nM(KOR)[1]
体内研究：TAN-452(p.o.为1,3,10 mg/kg或s.c.为0.3,1,3 mg/kg mg/kg)抑制吗啡诱导的雪貂呕吐[1]。TAN-452(PO为30 mg/kg/2 mL,IV为3 mg/kg/mL)的T1/2为2.1小时[1]。TAN-452以剂量依赖性方式抑制吗啡诱导的小肠转运(SIT)抑制。单用30 mg/kg的TAN-452不会影响SIT[1]。TAN-452(10,30 mg/kg；s.c.) 在给药后30分钟显著抑制吗啡诱导的镇痛作用。TAN-452(po)在高达300 mg/kg时不会产生任何影响[1]。动物模型：雄性雪貂(1.3-1.9 kg)[1]剂量：1,3,10 mg/kg(p.o.)或0.3,1,3 mg/kg (s.c.)给药：PO或SC；吗啡结果前：半数动物口服1 mg/kg,并在3和10 mg/kg时完全消除呕吐。皮下注射0.3、1和3 mg/kg可完全消除呕吐。动物模型：Crj:光盘(SD)IGS雄性大鼠(7周龄)[1]剂量：PO30 mg/kg/2 mL或静脉给药3 mg/kg/mL(药代动力学分析)给药：口服或静脉注射结果：T1/2为2.1小时,CL为78.1mL/min•kg,Vss为12.1L/kg,Cmax为526ng/mL。
参考文献：
[1].TsutomuSuzuki,etal.PharmacologicalprofileofTAN-452,anovelperipherallyactingopioidreceptorantagonistforthetreatmentofopioid-inducedbowelsyndromes.LifeSci.2018Dec15;215:246-252.
TAN-452物理化学性质
分子式：C29H30N2O5
分子量：486.56
TAN-452重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
TAN-452
TAN-452
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
