TOPK-p38/JNK-IN-1
TOPK-p38/JNK-IN-1
常用名：TOPK-p38/JNK-IN-1
CAS号：2745108-35-2
英文名：TOPK-p38/JNK-IN-1
中文别名：N/A
TOPK-p38/JNK-IN-1名称
英文名：TOPK-p38/JNK-IN-1
TOPK-p38/JNK-IN-1生物活性
描述：TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)是一种口服活性TOPK-p38/JNK信号通路抑制剂,其IC50值为2.14µM,用于NO生成。TOPK-p38/JNK-IN-1具有抗炎活性。TOPK-p38/JNK-IN-1还抑制下游相关蛋白的磷酸化,避免TOPK的降解[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
靶点：
JNK
NOProduction:2.14μM(IC50)
体外研究：TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)(10µM,1h)抑制RAW264中NO的生成。7个单元格[1]。TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)(0-100µM,RAW264.7细胞24小时；0-50µM,HaCaT细胞6小时)以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1]。TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)(0-10µM,1h用于RAW264.7细胞；6h用于HaCaT细胞)抑制LPS诱导的TOPK/NF-jB/p38/JNK激活[1]。细胞活力测定【1】细胞系：RAW264。7个细胞系浓度：4µM、20µM和100µM培养时间：24 h结果：以剂量依赖性方式抑制细胞增殖。细胞增殖试验【1】细胞系：HaCaT细胞系。浓度：0.78µM、1.56µM、3.125µM、6.25µM、12.5µM、25µM和50µM。培养时间：用化合物B12预处理6 h、与LPS孵育(100 克/毫升)24 h结果：以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的HaCaT细胞过度增殖。WesternBlot分析【1】细胞系：RAW264。7和HaCaT细胞系。浓度：2.5µM、5µM和10µM。培养时间：预处理1 h、LPS共处理(0.5 µg/mL),0.5 小时或24小时 h,预处理6 分别于SUV照射前h。结果：以剂量依赖的方式抑制iNOS和COX-2的表达,影响TOPK的磷酸化,抑制P38/JNK蛋白的磷酸化和NF-κBp65向细胞核的转运。
体内研究：TOPK-p38/JNK-IN-1(化合物B12)(近交6-8周龄雌性BALB/c小鼠；20-40mg/kg；每天一次,每组7天)可改善银屑病样皮肤炎症[1]。动物模型：近交6-8周龄雌性BALB/c小鼠[1]。剂量：20mg/kg,40mg/kg给药：IG,每日1次,每组7天。将62.5mgIMQ乳膏涂抹在剃光的2cm×3cm背部皮肤上,诱发皮肤炎症。结果：成功地减少了银屑病样小鼠的鳞片、厚度和红斑,组织病理学上减轻了角化过度、棘细胞增生和炎性细胞浸润。以剂量依赖性方式抑制小鼠皮肤组织中相关蛋白(p-STAT3、p-TOPK、TOPK、p-p38、p-JNKs、PCNA、p-H2AX)的表达。
参考文献：
[1].JingWu,etal.Discoveryofnovelpaeonol-basedderivativesagainstskininflammationinvitroandinvivo.JournalofEnzymeInhibitionandMedicinalChemistry,37:1,817-831.
TOPK-p38/JNK-IN-1物理化学性质
分子式：C17H15F3N2O4
分子量：368.31
TOPK-p38/JNK-IN-1重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
TOPK-p38/JNK-IN-1
TOPK-p38/JNK-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
