Mutated EGFR-IN-3
Mutated EGFR-IN-3
常用名：Mutated EGFR-IN-3
CAS号：2375107-27-8
英文名：Mutated EGFR-IN-3
中文别名：N/A
MutatedEGFR-IN-3名称
英文名：MutatedEGFR-IN-3
MutatedEGFR-IN-3生物活性
描述：MutatedEGFR-IN-3,化合物3,是EGFR(L858R/T790M)和EGFR(L858R/T790M/C797S)突变体的有效,具有ATP竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制EGFR(L858R/T790M)和EGFR(L858R/T790M/C797S)的IC50值分别为12nM和13nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
EGFRL858R/T790M:12nM(IC50)
EGFRC797S:13nM(IC50)
体外研究：突变的EGFR-IN-3通过变构机制抑制EGFR,不同ATP浓度下的生化IC50值：L858R/T790MM细胞分别为15nm、8.3nM、11.0nm和8.3nM。突变的EGFR-IN-3在Ba/F3细胞中不含西妥昔单抗的情况下,一组EGFR变构抑制剂的抗增殖活性分别为：亲本7.0μM、3.3μM、3.8μM、4.0μM和4.5μM,WT、L858R、L858R/T790M和L858R/T790M/C797S[1]。突变的EGFR-IN-3在Ba/F3细胞中显示出EGFR变构抑制剂对WT、L858R、L858R/T790M和L858R/T790M/C797S的抑制活性分别为3.2μM、2.7μM、0.36μM和0.20μM[1]。
参考文献：
[1].DeClercqDJH，etal.DiscoveryandOptimizationofDibenzodiazepinonesasAllostericMutant-SelectiveEGFRInhibitors.ACSMedChemLett.2019Oct22;10(11):1549-1553.
MutatedEGFR-IN-3物理化学性质
分子式：C31H29FN4O2
分子量：508.59
Mutated EGFR-IN-3重点介绍
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MutatedEGFR-IN-3
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
