阿贝卡尔
阿贝卡尔
常用名：阿贝卡尔
CAS号：111841-85-1
英文名：Abecarnil
中文别名：丙-2-基4-(甲氧基甲基)-6-(苯基甲氧基)-9H-吡啶并[5,4-b]吲哚-3-羧酸酯
阿贝卡尔名称
中文名：阿贝卡尔
英文名：propan-2-yl4-(methoxymethyl)-6-phenylmethoxy-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
中文别名：丙-2-基4-(甲氧基甲基)-6-(苯基甲氧基)-9H-吡啶并[5,4-b]吲哚-3-羧酸酯
英文别名：更多
阿贝卡尔生物活性
描述：阿贝卡尼(ZK112119)是苯二氮卓(BZ)受体的配体或部分激动剂。阿贝卡尼具有抗焦虑和抗惊厥的特性。阿贝卡尼可以作为GABAA受体的正变构调节剂。阿贝卡尼抑制BZ[3H]氯美西泮与大鼠大脑皮层膜的结合,IC50为0.82nM。阿贝卡尼可用于癫痫研究[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
体外研究：阿贝卡尼增强了t-[35S]丁基双环磷酸与大鼠皮质膜的结合[1]。阿贝卡尼对前脑BZ受体的亲和力比地西泮(DZP)高3-6倍[1]。
体内研究：阿贝卡尼(0.3mg/kg,IP,一次)拮抗足部休克诱导的脑神经活性类固醇增加[2]。阿贝卡尼(0-2.5mg/kg,IP,一次)剂量依赖性地降低癫痫活动[3]。阿贝卡尼对DBA/2小鼠的声音诱发惊厥、沙鼠的气流诱发全身性癫痫以及狒狒的肌阵挛有效[4]。在大多数啮齿类动物的抗焦虑活性试验中,阿贝卡尼的效力是DZP的2-10倍,并且在降低完全习惯于试验室的小鼠和大鼠的运动活性方面[1]。动物模型：雄性Sprague-DawleyCD大鼠(200-250g)[2]剂量：0.3mg/kg给药：IP,一次,在处死前30分钟给药结果：未能改变基础孕酮和孕酮,同时仅轻微降低THDOC水平,但拮抗足部休克诱导的脑神经活性类固醇增加。动物模型：WAG/Rij大鼠(雄性和雌性,190-380g,年龄13-19周,每组8只)[3]剂量：0、0.16、0.4、1.0和2.5mg/kg；1mL/400g给药：IP,一次结果：减少棘波放电的持续时间,增加不动行为。剂量依赖性地减少癫痫活动,无论是以棘波放电的次数、平均持续时间还是总持续时间测量。第二小时减少棘波放电次数的ED50为0.4mg/kg。
参考文献：
[1].StephensDN,etal.Abecarnil,ametabolicallystable,anxioselectivebeta-carbolineactingatbenzodiazepinereceptors.JPharmacolExpTher.1990Apr;253(1):334-43.
[2].BarbacciaML,etal.Stress-inducedincreaseinbrainneuroactivesteroids:antagonismbyabecarnil.PharmacolBiochemBehav.1996May;54(1):205-10.
[3].CoenenAM,etal.Effectsofthebeta-carbolineabecarnilonepilepticactivity,EEG,sleepandbehaviorofrats.PharmacolBiochemBehav.1992Jul;42(3):401-5.
[4].TurskiL,etal.Anticonvulsantactionofthebeta-carbolineabecarnil:studiesinrodentsandbaboon,Papiopapio.JPharmacolExpTher.1990Apr;253(1):344-52.
阿贝卡尔物理化学性质
密度：1.246g/cm3
沸点：620.2ºCat760mmHg
分子式：C24H24N2O4
分子量：404.45800
闪点：328.9ºC
精确质量：404.17400
PSA：73.44000
LogP：5.00670
蒸汽压：2.62E-15mmHgat25°C
折射率：1.647
储存条件：-20°C
阿贝卡尔毒性和生态
：
阿贝卡尔毒性英文版
阿贝卡尔安全信息
危害码(欧洲)：Xn
阿贝卡尔英文别名
：9H-Pyrido(3,4-b)indole-3-carboxylicacid,1-(methoxymethyl)-6-(phenylmethoxy)-,1-methylethylester
：6-benzyloxy-4-methoxymethyl-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylicacid-1-methylethyl-ester
：Abecarnil
：isopropyl6-benzyloxy-4-methoxymethyl-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
：Abecarnil(INN)
：Abecarnilum[INN-Latin]
：Propan-2-Yl4-(Methoxymethyl)-6-(Phenylmethoxy)-9H-Pyrido[5,4-b]Indole-3-Carboxylate
阿贝卡尔重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
ABeiKaEr
阿貝卡爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
