VT103
VT103
常用名：VT103
CAS号：2290608-13-6
英文名：VT103
中文别名：N/A
VT103名称
英文名：VT103
VT103生物活性
描述：VT103是VT101的类似物,是一种口服活性和选择性TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,阻断TEAD自动棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。VT103可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>干细胞及Wnt通路>>YAP
靶点：
TEAD1Palmitoylation[1]
体外研究：VT103(HEK293T细胞；3μM)似乎具有TEAD1选择性,因为它不会阻止TEAD2、TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。VT103(NF2缺陷型NCI-H226细胞；3mmol/L；4或24小时)选择性干扰YAP-TEAD1相互作用[1]。VT103导致棕榈酰化TEAD1的消失,同时伴随着未棕榈酰化TEAD1的增加[1]。VT103在YAP报告分析中显示了1.02nM的IC50[1]。
体内研究：VT103(0.3~10mg/kg；每天一次)即使在0.3mg/kg时也能阻止肿瘤生长[1]。VT103在小鼠体内的药代动力学[1]剂量为7mg/kgT1/2(小时)Vdss(L/kg)CI(mL/min/kg)AUC0-24小时(μg*h/mL)AUC0-24小时(μg*h/mL)口服有效性(%)Cmax(ng/mL)C24小时(ng/mL)13.24.54.720.014.975896(1小时)340动物模型：NCI-H226荷瘤小鼠[1]剂量：0.3~10mg/kg给药：每天一次结果：即使在0.3mg/kg剂量下也能阻止肿瘤生长。
参考文献：
[1].TangTT,etal.SmallMoleculeInhibitorsofTEADAuto-palmitoylationSelectivelyInhibitProliferationandTumorGrowthofNF2-deficientMesothelioma.MolCancerTher.2021;20(6):986-998.
VT103物理化学性质
分子式：C18H17F3N4O2S
分子量：410.41
VT103重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
VT103
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
