LCH-7749944
LCH-7749944
常用名：LCH-7749944
CAS号：796888-12-5
英文名：LCH-7749944
中文别名：N/A
LCH-7749944名称
中文名：GNF-PF-2356
英文名：N-[2-(3-methoxyanilino)-4-quinazolinyl]-N-(tetrahydro-2-furanylmethyl)amine
英文别名：更多
LCH-7749944生物活性
描述：LCH-7749944(GNF-PF-2356)是一种有效的PAK4抑制剂,IC50为14.93μM。LCH-7749944通过下调PAK4/c-Src/EGFR/cyclinD1途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞骨架>>PAK信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PAK
靶点：
PAK4:14.93μM(IC50)
体外研究：LCH-7749944(GNF-PF-2356；5-50μM；24小时)以浓度依赖的方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901和MGC803细胞的增殖[1]。LCH-7749944(5-20μM；12-48小时)诱导SGC7901细胞凋亡[1]。LCH-7749944(5-20μM；12-48小时)显著诱导G1期细胞百分率的剂量依赖性增加和S期细胞百分率的降低[1]。LCH-7749944(5-30μM；24小时)以剂量依赖性的方式显著降低磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和cyclind1蛋白的表达水平【1】。细胞增殖实验[1]细胞株：MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803人胃癌细胞浓度：5、10、15、20、25、30、35、40、45、50μM孵育时间：24小时结果：以浓度依赖方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803细胞的增殖。凋亡分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：12、24、48h结果：诱导SGC7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：12、24、48小时结果：显著诱导G1期细胞百分率增加,S期细胞百分率下降。WesternBlot分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20、30μM孵育时间：24小时结果：磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和细胞周期蛋白D1的表达呈剂量依赖性下降。
参考文献：
[1].ZhangJ,etal.LCH-7749944,anovelandpotentp21-activatedkinase4inhibitor,suppressesproliferationandinvasioninhumangastriccancercells.CancerLett.2012Apr1;317(1):24-32.
LCH-7749944物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：580.0±58.0°Cat760mmHg
分子式：C20H22N4O2
分子量：350.414
闪点：304.6±32.3°C
精确质量：350.174286
LogP：2.18
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.680
储存条件：2-8°C，密封，干燥
LCH-7749944英文别名
：N2-(3-Methoxyphenyl)-N4-(tetrahydro-2-furanylmethyl)-2,4-quinazolinediamine
：2,4-Quinazolinediamine,N2-(3-methoxyphenyl)-N4-[(tetrahydro-2-furanyl)methyl]-
：N-[2-(3-methoxyanilino)-4-quinazolinyl]-N-(tetrahydro-2-furanylmethyl)amine
LCH-7749944重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
LCH-7749944
LCH-7749944
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
