罗西普托
罗西普托
常用名：罗西普托
CAS号：782487-28-9
英文名：Rosiptor
中文别名：N/A
罗西普托名称
中文名：罗西普托
英文名：Rosiptor
英文别名：更多
罗西普托生物活性
描述：Rosiptor是一种小分子SH2-containinginositol-5′-phosphatase1(SHIP1)的激活剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>癌症
靶点：
SHIP1[1]
体外研究：Rosiptor是一种小分子SHIP1激活剂。在天然酶中,Rosiptor对SHIP1的激活作用在100μM时为28％,但当使用SHIP1ΔC2酶时,没有观察到Rosiptor的作用。Rosiptor诱导MOLT-4细胞中Akt磷酸化的浓度依赖性降低,而它不能影响Jurkat细胞中的Akt磷酸化。在0.1μMRoseiptor处,抑制达到平均34％,而在10μM,抑制在两个独立实验中达到平均82％。Rosiptor还诱导该系统中多种促炎介质产生浓度依赖性降低,而不影响细胞活力。Rosiptor剂量依赖性地抑制大多数细胞类型在低微摩尔浓度下的趋化性,而与趋化刺激无关[1]。
体内研究：在雌性Sprague-Dawley大鼠中,Rosiptor的单剂量药代动力学表明,最大血浆浓度(Cmax)和AUC0-∞的增加在给药方案的下端与剂量成比例,并且大于在较高剂量下成比例的剂量。。Rosiptor在大鼠中的口服生物利用度分别为10和30mg/kg时的66％和85％。Rosiptor在狗中的口服生物利用度分别为10％和30mg/kg时为88％和104％。在研究的每个时间点,与血浆浓度相比,检测到高组织浓度的Rosiptor[1]。
激酶实验：为了使用IP4或diC8-PI（3,4,5）P3（diC8-PIP3）作为底物研究酶动力学，在不存在或存在Rosiptor和不同浓度的IP4或diC8-PIP3的情况下测量酶活性随时间的变化。将每种底物浓度下释放的磷酸盐相对于时间作图，并测定初始速度并相对于IP4或diC8-PIP3浓度作图[1]。
细胞实验：从4至8周龄的SHIP1+/+和SHIP1-/-小鼠获得骨髓细胞，并制备骨髓衍生的肥大细胞（BMMC）。用抗DNPIgE（SPE-7）使肥大细胞过夜致敏。然后洗涤细胞并在载体对照（仅培养基）或Rosiptor（60μM）存在下孵育，然后用指定浓度的DNP-人血清白蛋白（DNP-HSA）刺激，随后测量来自的β-氨基己糖苷酶。培养上清液[1]。
动物实验：雌性Sprague-Dawley大鼠和比格犬（雄性和雌性）通过静脉注射（1mL/kg）或通过口服强饲法（5mL/kg）用盐水中的Rosiptor处理。在给药后0至48小时对血液取样并分离血浆。使用经验证的HPLC-MS/MS方法量化Rosiptor的血浆浓度。药代动力学参数通过非隔室分析确定[1]。
参考文献：
[1].StentonGR,etal.CharacterizationofAQX-1125,asmall-moleculeSHIP1activator:Part1.Effectsoninflammatorycellactivationandchemotaxisinvitroandpharmacokineticcharacterizationinvivo.BrJPharmacol.2013Mar;168(6):1506-18.
罗西普托物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：451.6±45.0°Cat760mmHg
分子式：C20H35NO2
分子量：321.497
闪点：226.9±28.7°C
精确质量：321.266785
LogP：3.34
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.547
储存条件：2-8℃
罗西普托英文别名
：6R5034F862
：rosiptor
：Cyclohexanemethanol,2-[(3aS,4R,5S,7aS)-4-(aminomethyl)octahydro-7a-methyl-1-methylene-1H-inden-5-yl]-5-hydroxy-2-methyl-,(1S,2R,5S)-
：(1S,3S,4R)-4-[(3aS,4R,5S,7aS)-4-(Aminomethyl)-7a-methyl-1-methyleneoctahydro-1H-inden-5-yl]-3-(hydroxymethyl)-4-methylcyclohexanol
：UNII:6R5034F862
罗西普托重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
LuoXiPuTuo
羅西普托
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
