Cyclo(his-pro) TFA
Cyclo(his-pro) TFA
常用名：Cyclo(his-pro) TFA
CAS号：936749-56-3
英文名：Cyclo(his-pro) TFA
中文别名：N/A
Cyclo(his-pro)TFA名称
英文名：Cyclo(his-pro)TFA
Cyclo(his-pro)TFA生物活性
描述：Cyclo(his-pro)TFA(Cyclo(histidyl-proline)TFA)是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro)TFA可以抑制NF-κB核积累。Cyclo(his-pro)TFA可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
NF-κB
HumanEndogenousMetabolite
体外研究：Cyclo(his-pro)TFA(Cyclo(histidylproline)TFA；50μM；1-48小时)可提高Nrf2的核水平,抑制NF-κB的核移位。单用Cyclo(His-Pro)对这些转录因子的核移位没有影响[2]。环磷酰胺(his-pro)TFA(50μM；在PQ暴露48小时之前)消除百草枯暴露后的蛋白质硝化作用,并减少其功能性后果,如caspase3活性和细胞色素c释放检测到的细胞凋亡减少[2]。环(his-pro)TFA通过Nrf2/heme加氧酶-1途径抑制百草枯诱导的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞NF-κB核积聚[2]。WesternBlot分析[1]细胞株：PC12细胞浓度：50μM孵育时间：1、2、4、8、24、48h结果：提高Nrf2核水平,抑制NF-κB核移位。
体内研究：Cyclo(hispro)TFA(Cyclo(histidylproline)TFA；1.8mg/耳；局部应用于右耳；TPA前30min)可减少TPA诱发的耳水肿,证实其具有抗炎作用[2]。Cyclo(his-pro)TFA通过下调肝和脑TNFα的表达,在体内发挥中枢神经系统的抗炎作用,从而对抗LPS诱导的胶质增生。此外,通过上调Bip,Cyclo(his-pro)增加内质网应激敏感性,并触发未折叠蛋白反应以减轻内质网应激[3]。动物模型：62/3月龄雄性C57BL/6小鼠(25-30g)[2]剂量：1.8mg/耳给药：右耳局部用药；TPA前30min结果：TPA诱导的耳水肿减轻。
参考文献：
[1].GrottelliS,etal.TheRoleofCyclo(His-Pro)inNeurodegeneration.IntJMolSci.2016Aug12;17(8).pii:E1332.
[2].MinelliA,etal.Cyclo(His-Pro)exertsanti-inflammatoryeffectsbymodulatingNF-κBandNrf2signalling.IntJBiochemCellBiol.2012Mar;44(3):525-35.
[3].BellezzaI,etal.Neuroinflammationandendoplasmicreticulumstressarecoregulatedbycyclo(His-Pro)topreventLPSneurotoxicity.IntJBiochemCellBiol.2014Jun;51:159-69.
Cyclo(his-pro)TFA物理化学性质
分子式：C13H15F3N4O4
分子量：348.28
外观性状：固体
储存条件：-20°C，避光，惰性气体
Cyclo(his-pro) TFA重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Cyclo(his-pro)TFA
Cyclo(his-pro) TFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
