氟桂利嗪
氟桂利嗪
常用名:氟桂利嗪
CAS号:52468-60-7
英文名:Flunarizine
中文别名:氟桂嗪|(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪
氟桂利嗪名称
中文名:氟桂利嗪
英文名:Flunarizine
中文别名:氟桂嗪|(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪
英文别名:更多
氟桂利嗪生物活性
描述:氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>跨膜转运>>钠通道信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
D2Receptor
体外研究:氟桂利嗪阻断培养的大鼠皮层神经元中的钠电流(INa)和钙电流(ICa),IC50值分别为0.94μM和1.77μM[2]。氟桂利嗪(10和30μM;24小时)对嗜铬细胞有细胞毒性作用[4]。氟桂利嗪(1-30μM)在3-10μM浓度下对嗜铬细胞有明显的细胞保护作用[4]。细胞毒性试验[4]细胞系:嗜铬细胞[4]浓度:10和30μM孵育时间:24小时结果:在10μM浓度下,细胞死亡有增加的趋势,在30μM浓度时,细胞损失接近100%。
体内研究:氟桂利嗪(腹腔注射;30 mg/kg;一次)保护小鼠免受脂多糖(LPS-)诱导的急性肺损伤(ALI)[5]。动物模型:脂多糖诱导急性肺损伤的雄性BALB/c小鼠(6-8周龄)[5]剂量:30 mg/kg给药:腹膜内注射;30 mg/kg;结果:抑制LPS诱导的细胞内流、蛋白泄漏和炎性细胞因子释放。抑制肺部炎症。
氟桂利嗪物理化学性质
密度:1.17g/cm3
沸点:511.3ºCat760mmHg
分子式:C26H26F2N2
分子量:404.49500
精确质量:404.20600
PSA:6.48000
LogP:5.26100
外观性状:黄色固体
折射率:1.606
储存条件:2-8°C
氟桂利嗪毒性和生态
:
氟桂利嗪毒性英文版
氟桂利嗪合成线路
:
1-(4,4'-二氟苯甲基)哌嗪
27469-60-9
3-苯基-2-丙烯-1-醇;…
4407-36-7
~68%
氟桂利嗪
52468-60-7
:文献:Banerjee,Debasis;Jagadeesh,RajenahallyV.;Junge,Kathrin;Junge,Henrik;Beller,MatthiasChemSusChem,2012,vol.5,#10p.2039-2044
氟桂利嗪英文别名
:flunarazine
:(E)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(cinnamyl)piperazine
:Sibelium
:1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
:1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
:EINECS257-937-5
:(E)-1-[Bis-(p-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
:Fluarizine
:(e)-piperazin
:1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
:1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine
:(e)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine
:MFCD00242731
:Piperazine,1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)-,(E)
氟桂利嗪重点介绍
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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
FuGuiLiQin
氟桂利嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: