ICI 118,551盐酸盐
ICI 118,551盐酸盐
常用名：ICI 118,551盐酸盐
CAS号：72795-01-8
英文名：ICI 118,551 (hydrochloride)
中文别名：N/A
ICI118,551盐酸盐名称
中文名：ICI118,551盐酸盐
英文名：(2R,3S)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-3-(propan-2-ylamino)butan-2-ol,hydrochloride
英文别名：更多
ICI118,551盐酸盐生物活性
描述：ICI118,551hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂,能够作用于β2,β1和β3受体,Ki值分别为0.7,49.5和611nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.7nM(β2receptor),49.5nM(β1receptor),611nM(β3receptor)
体外研究：ICI118551在IMCD细胞中抑制cAMP积累,IC50为1.7μM[1]。ICI118551(10μM)诱导去甲肾上腺素(NE)-前收缩PA但不是AO的显着血管舒张[2]。在失败的人类心脏中,ICI118551对搏动持续时间具有显着影响,与基础收缩相比,时间到峰值的收缩和减少90％的时间放松。ICI118551的负性肌力作用不是cAMP相关的。兔心肌细胞中β2AR的过度表达增强了ICI118551的负性肌力作用[3]。
体内研究：注射到小鼠颈静脉的ICI118551(0.2mg/kg)可降低肺循环中的收缩压,但不会降低全身动脉压[2]。
激酶实验：在测定前1小时，从孔中取出生长培养基并用50uLHanks’平衡盐溶液替换，该盐溶液还含有0.5mMMgCl2·6H2O，0.4mMMgSO4·7H2O，20mMN-2-羟乙基哌嗪-N’-2甲磺酸（HEPES），1.2mM3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX），0.95mMCaCl2和0.05％BSA。将每个板置于37℃振荡水浴中进行剂量反应研究。在一项研究中，不同剂量的异丙肾上腺素（10-9-10-5M）和β1-和β2-受体选择性部分激动剂（tazolol，prenalterol，沙丁胺醇和特布他林，分别为10-6和10-5M）加入（5孔/剂量/平板）并孵育10分钟。在另一项研究中，在存在或不存在各种剂量的β-肾上腺素能受体拮抗剂的情况下，用10μM异丙肾上腺素刺激细胞。10分钟后通过加入100μL10％三氯乙酸（TCA）终止温育（最终TCA浓度为5％）。通过用H2O-饱和的醚萃取除去TCA两次，并将样品在80℃下干燥过夜，然后再悬浮于50mM乙酸钠缓冲液中。用放射免疫测定试剂盒测量CAMP含量。
参考文献：
[1].YasudaG,etal.Thebeta1-andbeta2-adrenoceptorsubtypesinculturedratinnermedullarycollectingductcells.AmJPhysiol.1996Sep;271(3Pt2):F762-9.
[2].WenzelD,etal.beta(2)-adrenoceptorantagonistICI118,551decreasespulmonaryvasculartoneinmiceviaaG(i/o)protein/nitricoxide-coupledpathway.Hypertension.2009Jul;54(1):157-63.
[3].GongH,etal.Specificbeta(2)ARblockerICI118,551activelydecreasescontractionthroughaG(i)-coupledformofthebeta(2)ARinmyocytesfromfailinghumanheart.Circulation.2002May28;105(21):2497-503.
ICI118,551盐酸盐物理化学性质
分子式：C17H28ClNO2
分子量：313.863
精确质量：313.180847
PSA：41.49000
LogP：3.80280
储存条件：2-8℃
ICI118,551盐酸盐英文别名
：2-Butanol,1-[(2,3-dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-,(2S,3S)-,hydrochloride(1:1)
：(2S,3S)-3-(Isopropylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-2-butanolhydrochloride(1:1)
：3-(Isopropylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-2-butanolhydrochloride(1:1)
：ICI118,551hydrochloride
：2-Butanol,1-[(2,3-dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-,hydrochloride(1:1)
：3-(Isopropylamino)-1-[(7-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]butan-2-olhydrochloride(1:1)
：ICI118,551(hydrochloride)
ICI 118,551盐酸盐重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
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ICI 118,551鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
