MAO-A/5-HT2AR-IN-1
MAO-A/5-HT2AR-IN-1
常用名：MAO-A/5-HT2AR-IN-1
CAS号：2769156-00-3
英文名：MAO-A/5-HT2AR-IN-1
中文别名：N/A
MAO-A/5-HT2AR-IN-1名称
英文名：MAO-A/5-HT2AR-IN-1
MAO-A/5-HT2AR-IN-1生物活性
描述：MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
MAO-A:0.004±0.μM(IC50)
5-HT2AReceptor:0.014μM(IC50)
MAO-B:1.05±0.0μM(IC50)
体外研究：MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)(0-4μM,24小时)对CORT诱导的细胞抑制模型显示出显著的神经细胞保护作用[1]。MAO-A/5-HT2AR-IN-1能够以多重氢键力和π–π堆叠相互作用占据5-HT2AR和MAO-A的活性腔[1]。MAO-A/5-HT2AR-IN-1对L02细胞(IC50>100μM)、SH-SY5Y(IC50>10μM)和PC12(IC50＞10μM,表明其具有良好的安全性[1]。[1][1]细胞系：PC12细胞浓度：4.0、2.0、1.0和0.5μM(和500μMCORT)孵育时间：24小时结果：与模型组相比,不同浓度对PC12细胞损伤具有显著的保护作用,其中0.5μM的保护效果最佳。
体内研究：MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)(10和20mg/kg)显著改善小鼠的抑郁样行为[1]。MAO-A/5-HT2AR-IN-1(0-1μM,持续7天)改善斑马鱼的运动和抑郁行为[1]。MAO-A/5-HT2AR-IN-1能够修复小鼠海马神经元细胞的损伤,并降低小鼠脑组织中5-HT2AR的表达[1]。MAO-A/5-HT2AR-IN-1(2mg/kg(静脉注射)10mg/kg(i.g.)；一次)在大鼠体内具有345.69mL/min/kg的良好清除率[1]。动物模型：ICR雄性小鼠(8−10周龄,体重18-20g)[1]剂量：10mg/kg,20mg/kg给药：持续2周结果：显著改善小鼠的抑郁样行为,低剂量组(10mg/kg)比阳性药物(Flu,20mg/千克)更有效。在治疗期间,对小鼠的肝、肾、肺和脾脏没有相关毒性作用。动物模型：斑马鱼(AB株,利血平诱导的斑马鱼抑郁模型)[1]剂量：0.1、0.5、1μM给药：利血平后24小时给药,持续7天。结果：与模型组相比,I14给药组的斑马鱼移动距离明显更长、速度更快,在上部的时间也明显更长。动物模型：SpragueDawley大鼠(雄性)[1]剂量：2mg/kg(静脉注射)10mg/kg(i.g.)给药：IV,IG；一次(药代动力学分析)结果：雄性Sprague-Dawley大鼠体内MAO-A/5-HT2AR-IN-1的药代动力学参数[1]。参数2mg/kg(静脉注射)10mg/kg(i.g.)Tmax(h)0.08±0.001.33±0.33Cmax(ng/mL)673.33±25.4199.67±6.01AUC0-24(ng/mL∗h)2230.67±153.78490.67±70.43AUC0inf(ng/mL∗h)2322.67±178.02504.00±71.08t1/2(h)6.31±0.555.22±0.79CL(mL/min/kg)14.54±1.20345.69±53.40MRTinf(h)4.19±0.144.94±0.36F(%)4.40
参考文献：
[1].SunX,LiN,etal.DevelopmentofMAO-Aand5-HT2ARDualInhibitorswithImprovedAntidepressantActivity.JMedChem.2022Oct13;65(19):13385-13400.
MAO-A/5-HT2AR-IN-1物理化学性质
分子式：C30H28FN3O2
分子量：481.56
MAO-A/5-HT2AR-IN-1重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
MAO-A/5-HT2AR-IN-1
MAO-A/5-HT2AR-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
