罗加替尼
罗加替尼
常用名：罗加替尼
CAS号：1443530-05-9
英文名：Rogaratinib
中文别名：N/A
罗加替尼名称
中文名：罗加替尼
英文名：Rogaratinib
英文别名：更多
罗加替尼生物活性
描述：Rogaratinib是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR研究领域>>癌症
靶点：
FGFR1
FGFR2
FGFR3
FGFR4
体外研究：在24种细胞系中,2种FGFR1-扩增的肺癌(LC)细胞系H1581和DMS114显示出对罗格拉替尼(BAY1163877)的极端敏感性(GI50值范围为36至244nM)。用Rogaratinib治疗导致H1581P细胞形成的集落显着减少,但H1581AR和BR细胞不能。在MTT测定中,Met的异位表达显着诱导对Rogaratinib的抗性。Met过表达诱导下游细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)和AKT的激活,Rogaratinib治疗无法消除这种激活[1]。
细胞实验：将细胞（3000个细胞/孔）接种在96孔板上，37℃。孵育过夜后，用Rogaratinib处理细胞72小时。然后，将MTT试剂[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓]加入各孔中，并在37℃下温育4小时。将MTT增溶溶液/终止混合物加入每个孔中，混合，并将板在37℃温育过夜。在570nm处测量吸光度后，数据以图形方式显示[1]。
参考文献：
[1].KimSM,etal.ActivationoftheMetkinaseconfersacquireddrugresistanceinFGFR-targetedlungcancertherapy.Oncogenesis.2016Jul18;5(7):e241.
罗加替尼物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C23H26N6O3S
分子量：466.556
精确质量：466.178711
LogP：0.98
折射率：1.731
储存条件：2-8℃
罗加替尼英文别名
：4-{[4-Amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methyl-1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]methyl}-2-piperazinone
：10372
：2-Piperazinone,4-[[4-amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thien-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]methyl]-
：98BSN6N516
：Rogaratinib
：UNII:98BSN6N516
罗加替尼重点介绍
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LuoJiaTiNi
羅加替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
