氯胍
氯胍
常用名：氯胍
CAS号：500-92-5
英文名：Proguanil
中文别名：氯胍|氯胍|N-(4-氯苯基)-N'-(异丙基)-双胍
氯胍名称
中文名：氯苯胍
英文名：proguanil
中文别名：氯胍|氯胍|N-(4-氯苯基)-N'-(异丙基)-双胍
英文别名：更多
氯胍生物活性
描述：Proguanil是一种抗疟药前体药物,代谢为活性代谢物环鸟苷。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>寄生物研究领域>>感染
体外研究：Proguanil本身在体外仅具有弱的抗疟活性(IC50=2.4-19μM),其有效性取决于活性代谢物cycloguanil(IC50=0.5-2.5nM)。环胍是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。atovaquone和氯胍的组合在体外是协同的。两种药物对疟疾寄生虫的配子体细胞和红细胞前期(肝)阶段都有活性[1]。Proguanil作为双胍而不是其代谢产物cycloguanil(寄生虫二氢叶酸还原酶[DHFR]抑制剂),以增强atovaquone效果;由于其他线粒体电子转运抑制剂(如粘噻唑和抗霉素)的作用不会因含有氯胍而改变,因此氯胍介导的增强对atovaquone具有特异性[2]。氯胍,代谢产物4-氯苯基-1-双胍(CPB)和活性代谢产物环胍(CG)可逆地抑制5-HT3受体反应,IC50分别为1.81,1.48和4.36μM[3]。
体内研究：Proguanil可诱导大鼠不育,这可能通过扭曲Sertoli细胞形成的血-睾丸屏障起作用。持续时间依赖性显着降低身体和器官重量以及精子参数。氯胍治疗大鼠的血清睾酮水平显着降低[4]。给予Malarone(atovaquone和氯胍)以实验性地研究B.gibsoni感染慢性期的两只狗和三只处于急性期的狗导致寄生虫血症减少,并且观察到临床改善[5]。
细胞实验：培养从16至18日龄大鼠获得的支持细胞，并用0.3μM至10μM的氯胍治疗5天，之后测定支持细胞活力和细胞核完整性。此外，评估转铁蛋白和胶质细胞源性神经营养因子的遗传表达[4]。
动物实验：大鼠：每天给10至12周大鼠组施用氯胍（2.9mg/kg体重），分别为5天和6周。此后，取体重和生殖器官重量，分析精子参数，同时进行睾丸和附睾的组织学检查。此外，确定血清睾酮，促黄体激素和促卵泡激素水平[4]。
参考文献：
[1].PudneyM,etal.Atovaquoneandproguanilhydrochloride:areviewofnonclinicalstudies.JTravelMed.1999May;6Suppl1:S8-12.
[2].SrivastavaIK,etal.Amechanismforthesynergisticantimalarialactionofatovaquoneandproguanil.AntimicrobAgentsChemother.1999Jun;43(6):1334-9.
[3].LochnerM,etal.Theantimalarialdrugproguanilisanantagonistat5-HT3receptors.JPharmacolExpTher.2014Dec;351(3):674-84.
[4].StephenAO,etal.Prolongedadministrationofproguanilinducesreproductivetoxicityinmalerats.JToxicolSci.2011Oct;36(5):587-99.
[5].IguchiA,etal.TheinvitrointeractionsandinvivoefficacyofatovaquoneandproguanilagainstBabesiagibsoniinfectionindogs.VetParasitol.2013Nov8;197(3-4):527-33.
氯胍物理化学性质
密度：1.29g/cm3
沸点：402.7ºCat760mmHg
熔点：129°
分子式：C11H16ClN5
分子量：253.73100
闪点：197.4ºC
精确质量：253.10900
PSA：83.79000
LogP：3.26330
折射率：1.6110(estimate)
储存条件：2-8℃
分子结构：
1、摩尔折射率：67.91
2、摩尔体积（cm3/mol）：196.4
3、等张比容（90.2K）：511.6
4、表面张力（dyne/cm）：45.9
5、极化率（10-24cm3）：26.92
氯胍毒性和生态
：
氯胍毒性英文版
氯胍合成线路
氯胍制备
由硫氯酸钠与水合肼加成、重排，最后经甲醛在乙醇中缩合而制得。
氯胍英文别名
：bigumal
：chloroguanide
：N-(4-CHLOROPHENYL)-N'-(ISOPROPYL)-IMIDODICARBONIMIDICDIAMIDE
：EINECS207-915-6
：Chlorguanide-D6Cl
：PROGUANIL
：chlorguanide
：paludrine
：ChlorguanideCl
氯胍重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
LvGua
氯胍
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
