奥特那班盐酸盐
奥特那班盐酸盐
常用名：奥特那班盐酸盐
CAS号：686347-12-6
英文名：CP-945598 HCl
中文别名：N/A
奥特那班盐酸盐名称
中文名：奥特那班盐酸盐
英文名：4-Piperidinecarboxamide,1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylamino)-,hydrochloride(1:1)
英文别名：更多
奥特那班盐酸盐生物活性
描述：Otenabant(CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>大麻素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
Ki:0.7nM(CB1)
体外研究：对于人CB2受体,OtenabantHCl与7.6μM的Ki具有低亲和力[1]。OtenabantHCl抑制CB1受体,具有中度未结合的微粒体清除率,低hERG亲和力和足够的CNS渗透[2]。
体内研究：Otenabant急剧刺激大鼠的能量消耗并降低呼吸商,表明代谢转换为脂肪氧化增加。在饮食诱导的肥胖小鼠的10天减重研究中,Otenabant(10mg/kg,po)促进了9％的载体调整体重减轻[1]。在给予合成的CB1受体激动剂CP-55940后,OtenabantHCl逆转了四种大麻素激动剂介导的行为(运动活动,体温过低,镇痛和僵住症)。OtenabantHCl在啮齿动物的急性食物摄入模型中表现出剂量依赖性的厌食活性,并增加能量消耗和脂肪氧化[2]。
激酶实验：从用人CB-1受体cDNA稳定转染的CHOK1细胞制备膜。GTPγ[35S]结合分析以96孔FlashPlate形式进行，一式两份，使用100pMGTPγ[35S]和10μg每孔膜在由50mMTrisHCl，pH7.4,3mMMgCl2，pH7.4,10组成的分析缓冲液中进行mMMgCl2,20mMEGTA，100mMNaCl，30μMGDP，0.1％牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂：100μg/mL杆菌肽，100μg/mL苯甲脒，5μg/mL抑肽酶，5μg/mL亮肽素。然后将测定混合物与递增浓度的拮抗剂（10-10M至10-5M）一起温育10分钟，并用大麻素激动剂CP-55,940（10μM）攻击。测定在30℃下进行1小时。然后将FlashPlates以2000g离心10分钟。然后使用WallacMicrobeta定量刺激GTPγ[35S]结合。EC50计算使用GraphPad的Prism完成。在不存在激动剂的情况下测量反向激动。
动物实验：选择14周龄的C57/Bl6/6J小鼠，其在高脂肪饮食（来自脂肪的45％kcal）下维持6周，用于DIO减重研究。动物体重与年龄匹配的饲喂对照动物的平均体重至少相差五个标准偏差。小鼠是单独饲养的。所有动物的平均起始重量为38.9±0.5g。在第0天，将小鼠随机分配至治疗组（每组n=10）。每天给予小鼠载体或10mg/kg（po）CP-945,598，持续10天，在12小时黑暗循环开始前约30分钟开始。每日记录BW和食物摄入量。针对每日和累积FI和累积BW测量计算方差分析和均值比较。P<0.05被认为具有统计学意义。
参考文献：
[1].JohnR.Hadcock,etal.InvitroandinvivopharmacologyofCP-945,598,apotentandselectivecannabinoidCB1receptorantagonistforthemanagementofobesity.BiochemicalandBiophysicalResearchCommunications,2010;394;366-371.
[2].GriffithDA,etal.Discoveryof1-[9-(4-chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylicacidamidehydrochloride(CP-945,598),anovel,potent,andselectivecannabinoidtype1receptorantagonist.JMedChem.2009;5
奥特那班盐酸盐物理化学性质
熔点：275-276℃(decomposition)
分子式：C25H26Cl3N7O
分子量：546.879
精确质量：545.126465
PSA：101.96000
LogP：6.18130
外观性状：whitetobeige
储存条件：roomtemp
水溶解性：DMSO:soluble1mg/mL,clear(warmed)
奥特那班盐酸盐安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
奥特那班盐酸盐英文别名
：4-Piperidinecarboxamide,1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylamino)-,hydrochloride(1:1)
：1-[8-(2-Chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylamino)-4-piperidinecarboxamidehydrochloride(1:1)
：OtenabantHCl
：Otenabanthydrochloride
：CP945598
：Otenabant(Hydrochloride)
奥特那班盐酸盐重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。
AoTeNaBanYanSuanYan
奧特那班鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
