(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇
常用名：(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇
CAS号：53185-12-9
英文名：Fagomine
中文别名：N/A
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇名称
中文名：(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇
英文名：(2R,3R,4R)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4-diol
英文别名：更多
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇生物活性
描述：Fagomine是一种温和的糖苷酶(glycosidase)抑制剂,Fagomine作用于Amyloglucosidase(A.niger),β-Glucosidase(bovine)和Isomaltase(yeast),Ki分别为4.8μM,39μM和70μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病天然产物>>糖和糖苷
靶点：
Glycosidase[1]
体外研究：Fagomine(D-fagomine)是一种亚氨基糖,已被证明可在体外选择性凝集肠杆菌。Fagomine选择性地凝集流苏的肠杆菌(例如大肠杆菌)并抑制它们与肠粘膜的粘附;其原因可能与其与凝集素结合糖(例如甘露糖)的结构相似性有关。Fagomine能够改变高脂肪高蔗糖饮食(HFHS)对肠杆菌和大肠杆菌比例的影响[2]。
体内研究：Fagomine(D-fagomine)是一种天然的亚氨基糖,能够抵消高能量密度饮食对体重,空腹血糖水平和肠肠杆菌比例的短期影响[3]。与标准组相比,喂食含有Fagomine(D-fagomine)的高脂肪高蔗糖饮食(HFHS)的大鼠体重(15.3％)显着低于喂食HFHS(20.9％)的体重[2]。
激酶实验：测定细胞裂解物中的溶酶体酶活性。简言之，将细胞在冰冷的0.1％TritonX-100水中刮擦。离心（在4℃下6000rpm，15分钟）以除去不溶物质后，使用ProteinAssayRapidKit测定蛋白质浓度。将裂解物在37℃下与相应的4-甲基伞形基β-D-吡喃葡萄糖苷溶液在0.1M柠檬酸盐缓冲液（pH4）中温育。用荧光板读数器（激发340nm;发射460nm）测量释放的4-甲基伞形酮。对于酶抑制测定，在不存在或存在递增浓度的Fagomine的情况下，将来自正常皮肤成纤维细胞的细胞裂解物与4-甲基伞形基β-D-吡喃葡萄糖苷底物混合[1]。
细胞实验：来自健康和三个戈谢病患者（具有N188S/G183W，V230G/R296X和L444P/L444P突变）的人皮肤成纤维细胞在我们的实验室中用补充有10％FBS的DMEM作为培养基维持。对于酶活性增强测定，将细胞在不同浓度的Fagomine或DMSO（作为对照）存在下培养5天，并通过刮擦收获。通过测量培养上清液中的乳酸脱氢酶活性来监测Fagomine的细胞毒性[1]。
动物实验：将大鼠[3]Sprague-Dawley大鼠（雄性，22周龄）随机分配到三个饮食组中的一个：对照组，喂食标准饮食（STD）;一组喂HFHS（改良高脂肪高蔗糖饮食）;和一组补充有0.065％Fagomine（HFHS+FG）的HFHS。调整Fagomine的百分比，使其与蔗糖的比例为2mg/g，如之前从餐后测试的结果所定义的。处理改良的饮食。在整个实验过程中每天监测饲料消耗，并在营养干预之前和结束时测量体重。所有动物操作都在早晨进行，以最小化昼夜节律的影响。
参考文献：
[1].Mena-BarragánT,etal.Inhibitorversuschaperonebehaviourofd-fagomine,DABandLABsp2-iminosugarconjugatesagainstglycosidases:Astructure-activityrelationshipstudyinGaucherfibroblasts.EurJMedChem.2015Aug31.pii:S0223-5234(15)30222-1.
[2].Ramos-RomeroS,etal.Effectof(D)-fagomineonexcretedEnterobacteriaandweightgaininratsfedahigh-fathigh-sucrosediet.Obesity(SilverSpring).2014Apr;22(4):976-9.
[3].Molinar-ToribioE,etal.D-Fagomineattenuatesmetabolicalterationsinducedbyahigh-energy-densedietinrats.FoodFunct.2015Aug;6(8):2614-9.
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：315.4±42.0°Cat760mmHg
分子式：C6H13NO3
分子量：147.172
闪点：170.5±18.5°C
精确质量：147.089539
PSA：72.72000
LogP：-1.63
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.535
储存条件：-20°C
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇安全信息
海关编码：2933399090
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇海关
海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇英文别名
：1,5-imino-1,2,5-trideoxy-D-arabinohexitol
：(2r,3r,4r)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4-diol
：3,4-Piperidinediol,2-(hydroxymethyl)-,(2R,3R,4R)-
：Fagomine
：1,2,5-Trideoxy-1,5-imino-D-arabino-hexitol
：(2R,3R,4R)-2-(Hydroxymethyl)-3,4-piperidinediol
(2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇重点介绍
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生物碱是一组天然存在的化合物，主要含有碱性氮原子，由多种生物产生，包括细菌，真菌，植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽，蛋白质，核苷酸，核酸，胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。
(2R,3R,4R)-2-QiangJiaJiPaiDing-3,4-ErChun
(2R,3R,4R)-2-羥甲基哌啶-3,4-二醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
