2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮

名称

中文名：2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮
英文名：7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
英文别名：更多

生物活性

描述：CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂,IC50of值为182nM.
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>PKD研究领域>>癌症
靶点：

PKD1:182nM(IC50)

PKD3:227nM(IC50)

PKD2:280nM(IC50)

体外研究：与AKT,polo样激酶1(PLK1),CDK活化激酶(CAK),CAMKIIα和三种不同的PKC同种型相比,CID755673表现出选择性PKD1抑制。对于酶抑制,它与ATP没有竞争力。CID755673以浓度依赖性方式阻断佛波醇酯诱导的LNCaP细胞中的内源性PKD1活化。CID755673抑制已知的PKD1的生物学作用,包括佛波酯诱导的IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥,水泡性口炎病毒糖蛋白从高尔基体转运至质膜,以及ilimaquinone诱导的高尔基体片段化。CID755673抑制前列腺癌细胞增殖,细胞迁移和侵袭[1]。
体内研究：PKD抑制剂CID755673对正常小鼠的急性施用以时间和剂量依赖性方式降低PKD1和2磷酸化。向T2Ddb/db小鼠施用慢性CID755673两周减少PKD活化的基因表达特征的表达,增强舒张和收缩左心室功能的指数并且与心脏重量减少相关[2]。
激酶实验：通过共孵育0.5μCi的[γ-32P]ATP，20μMATP，50ng纯化的重组人PKD（PKD1，PKD2和PKD3）或CAMKIIα蛋白和2.5μgSyntide-2进行放射性激酶测定。50μL含有50mMTris-HCl，pH7.5,4mMMgCl2,10mMβ-巯基乙醇的激酶缓冲液。反应在初始速率在线性动力学范围内的条件下进行[1]。
细胞实验：通过用塑料移液管尖端刮擦细胞来触发伤口诱导的迁移，并立即对伤口成像。然后用或不用不同浓度的CID755673处理DU145细胞。使用具有×10物镜的倒置相差显微镜立即（0小时）并且以不同的间隔对伤口成像。在测定结束时，用甲醇固定细胞并用结晶紫染色以获得最终图像[1]。
动物实验：小鼠：对于急性抑制剂研究，给予C57BL6小鼠单剂量载体（PBS中的5％DMSO，pH7.4），或1或10mg/kg体重的选择性PKD抑制剂CID755673。一小时或四小时后杀死小鼠并收集心脏用于后续分析。对于慢性抑制剂实验，通过每日腹膜内（ip）注射，8周龄db/db小鼠以1或10mg/kg体重接受载体或CID755673，持续16天[2]。
参考文献：

[1].SharlowER,etal.PotentandselectivedisruptionofproteinkinaseDfunctionalitybyabenzoxoloazepinolone.JBiolChem.2008Nov28;283(48):33516-26.

[2].VenardosK,etal.ThePKDinhibitorCID755673enhancescardiacfunctionindiabeticdb/dbmice.PLoSOne.2015Mar23;10(3):e0120934.

[3].YangLei,etal.RegulationofproteinkinaseD1ontheexpressionofeNOSandAng1inmyocardiumofratswithmyocardialinfartion.JournalofJinanUniversity(NaturalScience&MedicineEdition).2015Dec36(6).

[4].YANGLei,etal.PromotingangiogenesisofproteinkinaseD1invitroandinvivo.ChinJPathophysiol,2016,32(1):146-150,155.

物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：531.8±38.0°Cat760mmHg
分子式：C12H11NO3
分子量：217.221
闪点：275.4±26.8°C
精确质量：217.073898
PSA：62.47000
LogP：1.41
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.643
储存条件：-20℃

安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H319
警示性声明：P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

文献7

更多文献：PrinciplesofbranchdynamicsgoverningshapecharacteristicsofcerebellarPurkinjecelldendrites.

Development139(18),3442-55,(2012)

Neuronsdevelopdendriticarborsincelltype-specificpatterns.UsinggrowingPurkinjecellsincultureasamodel,weperformedalong-termtime-lapseobservationofdendritebranchdynamicstounde…

：
：CID755673enhancesmitogenicsignalingbyphorbolesters,bombesinandEGFthroughaproteinkinaseD-independentpathway.

Biochem.Biophys.Res.Commun.391,63-68,(2010)

Recently,CID755673wasreportedtoactasahighlyselectiveinhibitorofproteinkinaseD(PKD).InthecourseofexperimentsusingCID755673,wenoticedthatitexertedunexpectedstimulatoryeffec…

：
：Novelmechanismofcytokine-induceddisruptionofepithelialbarriers:JanuskinaseandproteinkinaseD-dependentdownregulationofjunctionproteinexpression.

TissueBarriers1,e25231,(2014)

Theductalepitheliumplaysakeyroleinphysiologicalsecretionofpancreaticenzymesintothedigestivesystem.Lossofbarrierpropertiesofthepancreaticductmaycontributetothedevelopmento…

：

英文别名

：7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
：1H-Benzofuro[2,3-c]azepin-1-one,2,3,4,5-tetrahydro-7-hydroxy-
：CID755673

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

2,3,4,5-SiQing-7-QiangJi-1H-BenBingFuNanBing[2,3-c]DanZaZhuo-1-Tong

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