GCN2-IN-6
GCN2-IN-6
常用名：GCN2-IN-6
CAS号：2183470-09-7
英文名：GCN2-IN-6
中文别名：N/A
GCN2-IN-6名称
英文名：GCN2-IN-6
GCN2-IN-6生物活性
描述：GCN2-IN-6(Compound6d)是一种有效的口服GCN2抑制剂,通过酶法(IC50为1.8nM)和细胞分析(IC50为9.3nM)证实。GCN2-IN-6还是eIF2α激酶PERK抑制剂,IC50为0.26nM(酶法测定)和230nM(细胞测定)。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.8nM(GCN2,in-houseenzymatic)and9.3nM(GCN2,cellularassays);0.26nM(PERK,in-houseenzymatic)and230nM(PERK,cellularassays)[1]
体外研究：为了检查GCN2抑制对癌细胞增殖的影响,在天冬酰胺消耗剂天冬酰胺酶存在下用GCN2-IN-6(化合物6d)处理急性淋巴细胞白血病(ALL)CCRFCEM细胞。用GCN2-IN-6处理极大地使CCRF-CEM细胞对天冬酰胺酶敏感。在GCN2野生型(WT)小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)细胞中观察到通过组合天冬酰胺酶和GCN2-IN-6处理实现的中度抗增殖作用,但在GCN2敲除(KO)MEF中未观察到。GCN2-IN-6表现出对天冬酰胺酶激活的p-GCN2,p-eIF2α和ATF4的抑制[1]。
体内研究：以3mg/kg处理的GCN2-IN-6(化合物6d；0.3-3mg/kg；口服给药；8小时；小鼠)在用天冬酰胺酶预处理后抑制GCN2和下游效应子ATF4的自身磷酸化至基础水平。[1]。动物模型：携带CCRF-CEM细胞异种移植物的小鼠[1]剂量：0.3mg/kg,1mg/kg和3mg/kg给药：口服给药；8小时结果：抑制GCN2的自身磷酸化和下游效应物ATF4用天冬酰胺酶预处理后达到基础水平。
参考文献：
[1].FujimotoJ,etal.IdentificationofNovel,Potent,andOrallyAvailableGCN2InhibitorswithTypeIHalfBindingMode.ACSMedChemLett.2019Sep19;10(10):1498-1503.
GCN2-IN-6物理化学性质
分子式：C19H12Cl2F2N4O3S
分子量：485.29
GCN2-IN-6重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
GCN2-IN-6
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
