BI-4142
BI-4142
常用名：BI-4142
CAS号：2682003-36-5
英文名：BI-4142
中文别名：N/A
BI-4142名称
英文名：BI-4142
BI-4142生物活性
描述：BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5nM[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
HER2:5nM(IC50)
体外研究：BI-4142显示了对HEK-HER2YVMA、Ba/F3-HER2YVMA、HEK-EGFRWT和Ba/F3-EGFRWT的IC50值分别为10nM、18nM、270nM和2400nM的抑制[1]。BI-4142(1纳米-5微米,72 h或96 h)显示对肿瘤细胞的抗增殖活性[1]。BI-4142在CaCo-2测定中显示出良好的渗透性,且无PgP介导的外排反应[1]。BI-4142抑制HER2依赖性细胞系并抑制下游信号[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：NCI-H2170HER2WT、NCI-H1170HER2YVMA、A431EGFRWT、Ba/F3HER2YFMA、Ba/F2HER2YVMA、S783C、Ba/F3EGFRWT和Ba/F3EGFRC775S细胞浓度：1nM-5μM孵育时间：72 h或96 h结果：显示抗增殖作用,IC50值为16nM、82nM、>5 µM、4nm、24nm、718nm和43nm分别针对NCI-H2170-HER2WT、NCI-H1170-HE2YVMA、A431-EGFRWT、Ba/F3-HE2yVMA、Ba/F2-HER2YFMA、S783C、Ba-F3-EGFRWT和Ba/F3-EGFRC775S。
体内研究：BI-4142(0-100mg/kg；p.o.；每天两次,持续40天)抑制肿瘤生长并抑制致癌信号[1]。动物模型：NMRI-Foxn1nu小鼠,PC-9HER2YVMA异种移植模型[1]剂量：3、10、30和100mg/kg给药：口服给药,每天两次,持续40天结果：导致肿瘤消退,呈剂量依赖性(分别为113%、126%、153%和166%的肿瘤生长抑制,分别为3、10和30mg/kg)。动物模型：BomTac:NMRIFoxn1nu小鼠[1]剂量：1mg/kg或10mg/kg和100mg/kg给药：静脉注射1mg/kg、PO注射10mg/K和100mg/kg(药代动力学分析)结果：BI-4142[1]复合剂量IV/PO(mg/kg)tmax(h)Cmax(nM)AUD(h•nM)血浆CL(mL/min/kg)%静脉注射,1mg/kgN/an/a32809.69n/aBI-42P.o.,10mg/kg0.838600230200n/a71p.o。,100mg/kg0.6736400196000n/a60
参考文献：
[1].WildingB,etal.DiscoveryofpotentandselectiveHER2inhibitorswithefficacyagainstHER2exon20insertion-driventumors,whichpreservewild-typeEGFRsignaling.NatCancer.2022Jul;3(7):821-836.
BI-4142物理化学性质
分子式：C28H27N9O2
分子量：521.57
BI-4142重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
BI-4142
BI-4142
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
