BETP
BETP
常用名：BETP
CAS号：1371569-69-5
英文名：BETP
中文别名：N/A
BETP名称
中文名：BETP
英文名：betp
英文别名：更多
BETP生物活性
描述：BETP是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,对人和大鼠GLP-1受体的EC50值分别为0.66μM和0.755μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胰高血糖素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
EC50:0.66μM(HumanGLP-1receptor),0.755μM(RatGLP-1receptor)[1]
体外研究：BETP是GLP-1受体激动剂,对人和大鼠GLP-1受体的EC50分别为0.66和0.755μM。BETP(化合物B)在表达GLP-2,GIP,PTH或胰高血糖素受体的细胞中无活性。BETP(1-10μM)增强正常和糖尿病人胰岛中的胰岛素分泌。此外,BETP与GLP-1组合显示出对增加GLP-1受体信号传导的累加效应[1]。BETP使胃泌酸调节素的效力增加10倍(EC50为80pM)。GLP-1不会改变胃泌酸调节素和胰高血糖素对胰高血糖素受体的效力和功效。BETP(0-30μM)增加胃泌酸调节素对GLP-1受体的结合亲和力[2]。
体内研究：BETP在SD大鼠中具有促胰岛素作用。BETP(10mg/kg,颈静脉插管)在静脉葡萄糖耐量试验(IVGTT)模型中显示出胰岛素促分泌活性。BETP(10mg/kg,iv)处理的大鼠需要高20％的葡萄糖输注率,并且在SD大鼠高血糖钳夹模型中显示出更高的血浆胰岛素水平[1]。BETP(5mg/kg)可增强胃泌调节素刺激的胰岛素分泌[2]。
动物实验：大鼠[1]进行IVGTT研究。将雄性SD大鼠每组三只饲养在具有过滤器顶部的聚碳酸酯笼中。在21℃下将大鼠保持在12:12小时光暗循环（在早上6点点亮）并随意接受饮食和去离子水。将大鼠禁食过夜并在实验期间用60mg/kg戊巴比妥麻醉。对于葡萄糖和化合物（BETP等）给药，将直径为0.84mm的导管插入颈静脉。为了快速采血，将直径为1.02mm的较大导管插入颈动脉。在静脉内施用BETP后0,2,4,6,10和20分钟收集血液的葡萄糖和胰岛素水平，然后立即进行0.5g/kg的静脉内葡萄糖推注。确定血浆葡萄糖和胰岛素水平[1]。
参考文献：
[1].SloopKW,etal.Novelsmallmoleculeglucagon-likepeptide-1receptoragoniststimulatesinsulinsecretioninrodentsandfromhumanislets.Diabetes.2010Dec;59(12):3099-107.
[2].WillardFS,etal.Smallmoleculeallostericmodulationoftheglucagon-likePeptide-1receptorenhancestheinsulinotropiceffectofoxyntomodulin.MolPharmacol.2012Dec;82(6):1066-73.
BETP物理化学性质
分子式：C20H17F3N2O2S
分子量：406.42100
精确质量：406.09600
PSA：71.29000
LogP：5.73460
储存条件：2-8°C
BETP安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
BETP文献1
更多文献：InvestigatingGproteinsignallingbiasattheglucagon-likepeptide-1receptorinyeast.
Br.J.Pharmacol.171(15),3651-65,(2014)
Theglucagon-likepeptide1(GLP-1)receptorperformsanimportantroleinglycaemiccontrol,stimulatingthereleaseofinsulin.Itisanattractivetargetfortreatingtype2diabetes.Recently,sev…
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BETP英文别名
：4-(3-(benzyloxy)phenyl)-2-(ethylsulfinyl)-6-(trifluoromethyl)pyrimidine
：4-(3-benzyloxyphenyl)-2-ethylsulfinyl-6-(trifluoromethyl)pyrimidine
BETP重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BETP
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
