草大戟素
草大戟素
常用名：草大戟素
CAS号：56486-94-3
英文名：Steppogenin
中文别名：2',4',5,7-四羟基黄烷酮
草大戟素名称
中文名：草大戟素
英文名：(2S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
中文别名：2',4',5,7-四羟基黄烷酮
英文别名：更多
草大戟素生物活性
描述：Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
靶点：
IC50:0.56±0.043μM(HIF-1α),8.46±1.08μM(DLL4)[1]
体外研究：Steppogenin(0-10μM,24小时)以剂量依赖性方式抑制293吨细胞缺氧条件下HIF-1α的转录活性和血管内皮细胞(EC)中血管内皮生长因子诱导的第14页表达[1]。Steppogenin(0-3μM,6小时)在缺氧条件下抑制HIF-1α靶基因(VEGF、GLUT1、CXCR4和第9页)的mRNA表达表达[1]。Steppogenin(0-3μM,16小时)抑制HIF-1α蛋白水平,并抑制VEGF、CXCR4和第9章的蛋白水平[1]。Steppogenin(0-3μM,24小时)抑制缺氧诱导的血管欧洲委员会增殖和迁移以及血管内皮生长因子诱导的欧洲委员会球体发芽[1]。RT-PCR[1]细胞系：A549细胞浓度：0、0.3、1、3μM培养时间：6小时结果：在缺氧条件下抑制HIF-1α靶基因(VEGF、GLUT1、CXCR4和CA9)的mRNA表达。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK293T、A549、ARPE19细胞浓度：0、0.3、1、3μM培养时间：16小时结果：以剂量依赖的方式显著抑制HIF-1α蛋白水平。缺氧条件下HIF-1α的核表达减少。与载体对照组中检测到的水平相比,VEGF、CXCR4和CA9的蛋白水平受到抑制。抑制VEGF诱导的DLL4蛋白表达。
体内研究：Steppogenin(2mg/kg腹腔注射,一次)抑制肿瘤生长和血管生成[1]。Steppogenin(2mg/kg腹腔注射,一次)在肝脏和脾脏中的分布最高(分别为25.5倍和9.74倍AUC公司比率),时间1/2显著更高[1]。Steppogenin在雄性C57BL/6J小鼠中的药代动力学参数[1]。Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)AUC8h(ng/mL*h)AUC∞(ng/mL*h)AUC-比值血浆448±1130.250.49±0.14283±98.9284±97.81肿瘤635±1140.3±0.11.87±0.871078±4941252±5474.58肝脏4319±10630.251.72±0.266733±13006967±120025.5肺521±1810.250.36±0.12261±96.1280±1061.02心脏285±15.20.250.2107±44.3176.90.65肾脏1225±4630.250.33±0.01628±234624.7±2382.35脾脏6110±29540.250.47±0.012443±11552663±12899.74大脑309±95.70.251.36±0.46191±67241±75.40.88动物模型：C57BL/6J小鼠(6周龄,雄性,Lewis肺癌(LLC)同种异体移植肿瘤模型)[1]剂量：2mg/kg给药：IP,一次结果：显著抑制肿瘤生长。动物模型：C57BL/6J小鼠(6周龄,雄性,Lewis肺癌(LLC)同种异体移植肿瘤模型)[1]剂量：2mg/kg给药：IP,一次(药代动力学分析)结果：肝脏和脾脏的分布最高(AUC比分别为25.5倍和9.74倍),T1/2显著升高。即使在重复施用steppogenin后,也可能不会在高度分布的组织中积累。
参考文献：
[1].ChaS,etal.SteppogeninsuppressestumorgrowthandsproutingangiogenesisthroughinhibitionofHIF-1αintumorsandDLL4activityintheendothelium.Phytomedicine.2023Jan;108:154513.
草大戟素物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：631.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C15H12O6
分子量：288.252
闪点：244.2±25.0°C
精确质量：288.063385
PSA：107.22000
LogP：2.47
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.725
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
草大戟素安全信息
危害码(欧洲)：Xi
草大戟素英文别名
：(2S)-2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
：4H-1-Benzopyran-4-one,2-(2,4-dihydroxyphenyl)-2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-,(2S)-
：Steppogenin
草大戟素重点介绍
【草大戟素】凯途网草大戟素CAS号：56486-94-3，草大戟素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询草大戟素。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
CaoDaJiSu
草大戟素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
