长春质碱
长春质碱
常用名：长春质碱
CAS号：865-21-4
英文名：Vinblastine
中文别名：长春花碱|长春碱
长春质碱名称
中文名：长春质碱
英文名：vincaleukoblastine
中文别名：长春花碱|长春碱
英文别名：更多
长春质碱生物活性
描述：Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:8.9μM(nAChR)[1]
体外研究：长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax/Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。
体内研究：长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
参考文献：
[1].McKayDB,etal.Nicotinicandnonnicotinicreceptor-mediatedactionsofvinblastine.ProcSocExpBiolMed.1993Jul;203(3):372-6.
[2].PandyaP,etal.Molecularrecognitionpatternofcytotoxicalkaloidvinblastinewithmultipletargets.JMolGraphModel.2014Nov;54:1-9.
[3].CalviñoE,etal.JNKandNFκBdependenceofapoptosisinducedbyvinblastineinhumanacutepromyelocyticleukaemiacells.CellBiochemFunct.2015Jun;33(4):211-9.
[4].SelimovicD,etal.Vinblastine-inducedapoptosisofmelanomacellsismediatedbyRashomologousAprotein(RhoA)viamitochondrialandnon-mitochondrial-dependentmechanisms.Apoptosis.2013Aug;18(8):980-97.
[5].BánócziZ,etal.Synthesisandinvitroantitumoreffectofvinblastinederivative-oligoarginineconjugates.BioconjugChem.2010Nov17;21(11):1948-55.
长春质碱物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：211-216ºC
分子式：C46H58N4O9
分子量：810.974
精确质量：810.420349
PSA：154.10000
LogP：4.18
折射率：1.671
储存条件：-20C
长春质碱毒性和生态
：
长春质碱毒性英文版
长春质碱安全信息
危险品运输编码：UN1544
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
长春质碱英文别名
：UNII-5V9KLZ54CY
：vinblastinesulfuricacidsalt
：Vincoblastine
：(3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-methyl4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylate
：Vinblastine
：Vincaleucoblastin
：1H-Indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylicacid,4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-,methylester,(3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-
：Vincaleukoblastine
：Vinblastine,Vincaleukoblastine
：Rozevin
：Vincaleucoblastine
：Vinblastinesulphate
：EINECS212-734-0
长春质碱重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
ChangChunZhiJian
長春質堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
