KKL-35
KKL-35
常用名：KKL-35
CAS号：865285-29-6
英文名：KKL-35
中文别名：N/A
KKL-35名称
中文名：KKL-35
英文名：KKL-35
英文别名：更多
KKL-35生物活性
描述：KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9µM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
IC50:0.9µM(trans-translationtaggingreaction)[1]
体外研究：KKL-35具有广谱抗生素活性。KKL-35以最小抑制浓度(MIC)值小于6μM防止炭疽芽孢杆菌和耻垢分枝杆菌的生长。KKL-35在标记蛋白质的蛋白水解之前的某一步骤抑制反式翻译。KKL-35抑制DHFR-ns的标记。在具有最高浓度的KKL-35的反应中产生大量未标记的DHFR,表明KKL-35不抑制翻译。KKL-35以8μM的MIC阻止WT福氏志贺菌的生长,并且向生长的福氏志贺菌培养物中添加KKL-35停止生长。在表达ArfA且缺失ssrA的福氏志贺菌菌株中,添加KKL-35对活力或生长速率几乎没有影响。KKL-35抑制大肠杆菌ΔtolC的生长,其缺乏小分子外排,MIC为0.3μM[1]。
体内研究：有证据表明KKL-35的体内作用是通过反式翻译抑制不间断翻译复合物的释放引起的。KKL-35抑制反式翻译并阻止需要反式翻译的福氏志贺菌菌株的生长。遗传和药理学实验支持转录和生长抑制之间的相关性,表明释放不间断翻译复合物的替代机制可减轻KKL-35的生长抑制[1]。
参考文献：
[1].RamadossNS,etal.Smallmoleculeinhibitorsoftrans-translationhavebroad-spectrumantibioticactivity.ProcNatlAcadSciUSA.2013Jun18;110(25):10282-7.
KKL-35物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C15H9ClFN3O2
分子量：317.702
精确质量：317.036743
LogP：4.13
折射率：1.639
储存条件：-20°C，密闭，干燥
KKL-35安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
KKL-35英文别名
：4-Chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]benzamide
：Benzamide,4-chloro-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-
KKL-35重点介绍
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KKL-35
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
