YM-53601
YM-53601
常用名：YM-53601
CAS号：182959-33-7
英文名：YM-53601
中文别名：N/A
YM-53601名称
中文名：YM-53601
英文名：2-[2-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole,hydrochloride
英文别名：更多
YM-53601生物活性
描述：YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶
体外研究：YM-53601分别抑制IC50为90、170、46、45和79nm的几种大鼠、仓鼠、豚鼠、恒河猴和人类来源的HepG2细胞肝微粒体中角鲨烯合成酶的活性[1]。YM-53601通过IC50为170nM的仓鼠肝角鲨烯合酶抑制[3H]法尼基二磷酸转化为[3H]角鲨烯[2]。YM-53601(1μM)增强了H35细胞对thapsigargin、lonidamine和阿霉素的敏感性。YM-53601(1μM)可降低H35和HepG2细胞的线粒体胆固醇水平[4]。细胞活力测定[4]细胞系：H35和HepG2细胞浓度：1μM培养时间：24小时结果：降低H35和HepG2细胞的线粒体胆固醇水平。
体内研究：YM-53601抑制大鼠胆固醇生物合成(ED50,32 mg/kg)[1]。YM-53601在口服剂量为50mg/kg/天,连续5天的情况下,还可将仓鼠血浆非HDL胆固醇水平降低约70%[2]。YM-53601增强体内阿霉素介导的肝细胞癌细胞(HCC)生长停滞和细胞死亡[4]。动物模型：Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重150-170 g[1]剂量：6.25、12.5、25或50 mg/kg给药：单次给药结果：在大鼠体内以剂量依赖性方式抑制醋酸盐的胆固醇生物合成。YM-53601胆固醇生物合成抑制的ED50值为32 毫克/千克。动物模型：5-6周龄雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)[4]剂量：15mg/kg给药：每天2周,通过p.o.灌胃治疗。结果：显著降低肿瘤内胆固醇水平。
参考文献：
[1].TUgawa,etal.YM-53601,anovelsqualenesynthaseinhibitor,reducesplasmacholesterolandtriglyceridelevelsinseveralanimalspecies.BrJPharmacol.2000Sep;131(1):63-70.
[2].TsukasaIshihara,etal.Synthesesof3-ethylidenequinuclidinederivativesassqualenesynthaseinhibitors.Part2:enzymeinhibitionandeffectsonplasmalipidlevels.BioorgMedChem.2003Aug15;11(17):3735-45.
[3].Eun-MeePark,etal.Farnesyl-diphosphatefarnesyltransferase1regulateshepatitisCviruspropagation.FEBSLett.2014May2;588(9):1813-20.
[4].JoanMontero,etal.Mitochondrialcholesterolcontributestochemotherapyresistanceinhepatocellularcarcinoma.CancerRes.2008Jul1;68(13):5246-56.
YM-53601物理化学性质
分子式：C21H22ClFN2O
分子量：372.86
精确质量：372.140472
PSA：28.26000
LogP：5.38900
储存条件：-20°C，密闭，干燥
YM-53601英文别名
：9H-Carbazole,2-[[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy]-,hydrochloride(1:1)
：2-{[(2E)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy}-9H-carbazolehydrochloride(1:1)
YM-53601重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
YM-53601
YM-53601
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
