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NSC745885

NSC745885

NSC745885

常用名:NSC745885

CAS号:4219-52-7

英文名:Nsc745885

中文别名:N/A

NSC745885名称

英文名:NSC745885

NSC745885生物活性

描述:NSC745885是一种有效的抗肿瘤(anti-tumor)试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885是一种有效的EZH2的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
靶点:

EZH2

体外研究:NSC745885(0.5-4μM;24、48或72小时)对SAS细胞有生长抑制或促死亡作用,与未处理细胞相比,明显降低了培养细胞的密度。NSC745885经72小时治疗后IC50为0.85μM[1]。NSC745885(0.5-4μM;24小时)呈剂量依赖性增加annexinV阳性细胞,其差异呈剂量依赖性[1]。NSC745885(0.5-2μM;24或48小时)以剂量依赖的方式降低SAS细胞XIAP蛋白水平并增加蛋白水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系:SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间:24、48或72小时,浓度:0.5μM、1μM、1.5μM、2μM、4μM。结果:SAS细胞生长呈时间和剂量依赖性下降。凋亡分析[1]细胞系:SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间:24小时,浓度:0.5μM,1μM,1.5μM,2μM,4μM。结果:SAS细胞生长呈时间和剂量依赖性下降。WesternBlot分析[1]细胞系:SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间:24或48小时,浓度分别为0.5μM、1μM、1.5μM、2μM。
体内研究:NSC745885(腹腔注射;2mg/kg;每日一次;10天)治疗与溶媒对照组相比显著减少肿瘤大小,并且显示出比阿霉素更高的安全性[1]。动物模型:8周龄NOD/SCID(节点CB17Prkdcscid/J)小鼠[1]剂量:2mg/kg给药:腹腔注射;2mg/kg;每日1次;10d结果:抑制体内移植瘤生长。
参考文献:

[1].ChenYW,etal.AnovelcompoundNSC745885exertsananti-tumoreffectontonguecancerSAScellsinvitroandinvivo.PLoSOne.2014Aug15;9(8):e104703.

[2].TangSH,etal.Pharmacologicdown-regulationofEZH2suppressesbladdercancerinvitroandinvivo.Oncotarget.2014Nov15;5(21):10342-55.

NSC745885物理化学性质

分子式:C14H6N2O2S
分子量:266.27

NSC745885重点介绍

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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。

NSC745885

NSC745885

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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