组氨瑞林

组氨瑞林名称

中文名：组氨瑞林
英文名：histrelin
英文别名：更多

组氨瑞林生物活性

描述：Histrelin是一种促性腺激素释放激素类似物,是促性腺素释放激素受体激动剂。组氨酸增加血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。组氨酸可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体研究领域>>癌症
靶点：

GnRHReceptor[1]

体外研究：Histrelin(10-100nM)刺激离体大鼠下丘脑神经垂体外植体释放加压素(VP)[4]。Histrelin(100nM)刺激大鼠下丘脑神经垂体系统释放催产素(OT)[5]。
体内研究：Histrelin(0.1mg/kg,皮下注射)可挽救Csfmop/Csfmop小鼠的循环LH浓度[2]。Histrelin(10、30或100μg/天,皮下注射)可减少家兔子宫内膜腺的数量,并使基质萎缩[3]。动物模型：Csfmop/Csfmop小鼠[2]剂量：0.001、0.05和0.1mg/kg给药：皮下注射结果：血清FSH浓度增加4倍。动物模型：兔子[3]剂量：10、30或100μg/天给药：皮下注射4周结果：导致子宫内膜腺体退化和基质变薄。
参考文献：

[1].EmmaDDeeks,etal.Histrelin:inadvancedprostatecancer.Drugs.2010Mar26;70(5):623-30.

[2].PECohen,etal.Colony-stimulatingfactor-1playsamajorroleinthedevelopmentofreproductivefunctioninmalemice.MolEndocrinol.1997Oct;11(11):1636-50.

[3].DWHahn,etal.Developmentofananimalmodelforquantitativelyevaluatingeffectsofdrugsonendometriosis.FertilSteril.1985Sep;44(3):410-5.

[4].EBoczek-Leszczyk,etal.Vasopressinreleasefromtherathypothalamo-neurohypophysialsystem:effectsofgonadotrophin-releasinghormone(GnRH),itsanaloguesandmelatonin.JPhysiolPharmacol.2010Aug;61(4):459-66.

[5].MarlenaJuszczak,etal.Hypothalamicgonadotropin-releasinghormonereceptoractivationstimulatesoxytocinreleasefromtherathypothalamo-neurohypophysialsystemwhilemelatonininhibitsthisprocess.BrainResBull.2010Jan15;81(1):185-90.

组氨瑞林物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：1800.6ºCat760mmHg
分子式：C66H86N18O12
分子量：1323.502
闪点：1042.8ºC
精确质量：1322.667236
PSA：446.86000
LogP：0.09
外观性状：白色或近乎于白色冻干的粉末
折射率：1.701
储存条件：室温，干燥
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.7

2.氢键供体数量:15

3.氢键受体数量:15

4.可旋转化学键数量:34

5.互变异构体数量:1000

6.拓扑分子极性表面积449

7.重原子数量:96

8.表面电荷:0

9.复杂度:2660

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:9

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

组氨瑞林毒性和生态

：

组氨瑞林毒性英文版

组氨瑞林安全信息

符号：
GHS08
信号词：Danger
危害声明：H360
警示性声明：P201-P308+P313
个人防护装备：Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R60
安全声明(欧洲)：53-22-36/37/39-45
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：OK6370800
海关编码：2937190090

组氨瑞林制备

通过固相法合成得到组氨瑞林。
用二（对甲基苯基）甲胺为树脂，并用过量3倍的BOC和二环已基碳化二亚胺（DCC）作为致活剂，在二氯甲烷中反应2h，使BOC保护的甘氨酸和树脂偶合。然后连上下一个氨基酸，洗涤，脱保护。按下列操作连上下一个氨基酸。

组氨瑞林海关

海关编码：2937190090

组氨瑞林文献42

更多文献：Stabilityofpeptidedrugsinthecolon.

Eur.J.Pharm.Sci.78,31-6,(2015)

Thisstudywasthefirsttoinvestigatethecolonicstabilityof17peptidemolecules(insulin,calcitonin,glucagon,secretin,somatostatin,desmopressin,oxytocin,Arg-vasopressin,octreotide,ciclo…

：
：Towardoraldeliveryofbiopharmaceuticals:anassessmentofthegastrointestinalstabilityof17peptidedrugs.

Mol.Pharm.12(3),966-73,(2015)

Amajorbarriertosuccessfuloraldeliveryofpeptideandproteinmoleculesistheirinherentinstabilityinthelumenofthegastrointestinaltract.Theaimofthisstudywastodeterminethestabil…

：
：Treatmentandoutcomesofprecociouspuberty:anupdate.

J.Clin.Endocrinol.Metab.98(6),2198-207,(2013)

Precociouspubertyisacommonproblemaffectingupto29per100,000girlsperyear.Theearliestidentifiedneuroendocrinechangeinearlypubertythusfarisincreasedkisspeptinsecretionfromthe…

：

组氨瑞林英文别名

：histreline
：6-(1-(Phenylmethyl)-D-histidine)-9-(N-ethyl-L-prolinamide)-10-deglycinamideluteinizinghormone-releasingfFactor
：histrelinum
：HISTRELIN
：5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-1-benzyl-D-histidyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide
：L-Prolinamide,5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-1-(phenylmethyl)-D-histidyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-
：MFCD00133494
：histrelina
：(Des-Gly10,His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH

组氨瑞林重点介绍

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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

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