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Tarazepide

Tarazepide

Tarazepide

常用名:Tarazepide

CAS号:141374-81-4

英文名:Tarazepide

中文别名:N/A

Tarazepide名称

中文名:Tarazepide
英文名:Tarazepide
英文别名:更多

Tarazepide生物活性

描述:Tarazepide是一种有效且特异性的CCK-A受体拮抗剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体研究领域>>代谢疾病
靶点:

CCK-Areceptor[1]

体内研究:Tarazepide可降低十二指肠电活动,减少消化间胰腺分泌,尤其是蛋白质;减少头部和餐后早期(牛奶)诱导的碳酸氢盐和蛋白质分泌。静脉注射CCK-8的胰腺蛋白分泌几乎不受阿托品的影响,但被Tarazepide±Atropine显着降低;相反,Tarazepide或阿托品可以消除十二指肠内CCK-8的蛋白质分泌[1]。瘦素以0.1,1.0或10.0μg/kg剂量给予动物。在应用瘦蛋白之前,给予大鼠Tarazepide(2.5mg/kg,id)CCK(1)受体拮抗剂。在给大鼠施用瘦蛋白后,通过放射免疫测定(RIA)测量CCK血浆水平。对禁食大鼠十二指肠内施用瘦素(1.0或10.0μg/kg)显着且剂量依赖性地增加胰蛋白和淀粉酶输出。先前辣椒素使感觉神经失活或用Tarazepide预处理大鼠,完全消除了对瘦素的胰腺分泌反应[2]。
动物实验:Calve[1]使用5至7日龄的Friesian雄性小牛(体重42.0±1.5kg)。这项研究是在四头小牛身上进行的。在记录2至3个餐前(消化间期)MMC/PPS循环后,在十二指肠内(id)输注Tarazepide悬浮液(0.05,0.5和5.0mg/kg体重)或单独的载体(1%甲基纤维素)。
参考文献:

[1].ZabielskiR,etal.EffectsofintraduodenaladministrationoftarazepideonpancreaticsecretionandduodenalEMGinneonatalcalves.RegulPept.1998Nov30;78(1-3):113-23.

[2].Nawrot-PorabkaK,etal.Leptinisabletostimulatepancreaticenzymesecretionviaactivationofduodeno-pancreaticreflexandCCKrelease.JPhysiolPharmacol.2004Jul;55Suppl2:47-57.

Tarazepide物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:788.0±60.0°Cat760mmHg
分子式:C28H24N4O2
分子量:448.516
闪点:430.4±32.9°C
精确质量:448.189911
LogP:3.64
蒸汽压:0.0±2.7mmHgat25°C
折射率:1.713
储存条件:2-8℃

Tarazepide英文别名

:(-)-N-[(S)-2,3-Dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxamide
:RK2972YZ2U
:tarazepide
:4H-Pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxamide,N-[(3S)-2,3-dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-5,6-dihydro-
:(-)-N-((S)-2,3-Dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo(3,2,1-ij)quinoline-2-carboxamide
:N-[(3S)-1-Methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxamide

Tarazepide重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。

Tarazepide

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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