氧化苦参碱； 苦参素
氧化苦参碱； 苦参素
常用名：氧化苦参碱； 苦参素
CAS号：16837-52-8
英文名：oxymatrine
中文别名：苦参素
氧化苦参碱；苦参素名称
中文名：氧化苦参碱
英文名：oxymatrine
中文别名：苦参素
英文别名：更多
氧化苦参碱；苦参素生物活性
描述：Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>TGF-β/Smad蛋白信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>TGF-β/Smad蛋白研究领域>>炎症/免疫天然产物>>生物碱
体外研究：氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分,已被证明具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/Smad,tolllike受体4/活化B细胞核因子κ-轻链增强子,toll样受体9/TRAF6,Janus激酶/信号转导和转录激活因子,磷脂酰肌醇-3激酶/Akt,δ-阿片类药物受体-Bcl-2,CD40,表皮生长因子受体,核因子红细胞-2相关因子2/血红素氧合酶-1信号通路,以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下,在用氧化苦参碱治疗后,PNT1B健康的人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。
体内研究：小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可促进SD大鼠血浆中Smad7的表达,抑制Smal3和CBP在CCl4诱导的肝纤维化中的表达,从而调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。
细胞实验：将DU145，PC-3和PNT1B细胞系（3×104个细胞/孔）接种到96孔板中，并在37℃，5％CO2中孵育过夜。随后，将细胞与不同浓度的氧化苦参碱（0,2,4,6和8mg/mL）一起温育。加入MTT（10mL;5mg/mL）并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。
动物实验：大鼠：在研究中使用100只健康雄性SD大鼠（体重140-160g）。所有100只大鼠随机分为三组：对照组（n=20），治疗组（n=40）和模型组（n=40）。对于模型组，每周两次以3mL/kg的剂量皮下注射液体石蜡溶解的300g/LCCl4[6]。除注射CCl4外，治疗的大鼠每周两次接受10mg/kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。小鼠：在该研究中使用BALB/c纯合（nu/nu）裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组：对照组用PBS处理，两组用不同浓度的氧化苦参碱（50mg/kg和100mg/kg体重）处理。每天腹腔注射给予小鼠氧化苦参碱[2]。
参考文献：
[1].LuML,etal.PotentialSignalingPathwaysInvolvedintheClinicalApplicationofOxymatrine.PhytotherRes.2016Jul;30(7):1104-12.
[2].WuC,etal.Oxymatrineinhibitstheproliferationofprostatecancercellsinvitroandinvivo.MolMedRep.2015Jun;11(6):4129-34.
[3].WuXL,etal.EffectofOxymatrineontheTGFbeta-SmadsignalingpathwayinratswithCCl4-inducedhepaticfibrosis.WorldJGastroenterol.2008Apr7;14(13):2100-5.
氧化苦参碱；苦参素物理化学性质
分子式：C15H24N2O2
分子量：264.363
精确质量：264.183777
PSA：49.74000
LogP：-0.35
外观性状：whitetooff-white
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.637
储存条件：库房低温,通风,干燥
水溶解性：methanol:soluble10mg/mL,clear,colorless
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:0
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积38.4
7.重原子数量:19
8.表面电荷:0
9.复杂度:400
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:4
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：未确定
2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：未确定
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：未确定
氧化苦参碱；苦参素毒性和生态
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氧化苦参碱；苦参素毒理学数据:
急性毒性：大鼠腹腔LD50:521mg/kg
氧化苦参碱；苦参素毒性英文版
氧化苦参碱；苦参素安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22-20/22
安全声明(欧洲)：24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：OQ1770000
氧化苦参碱；苦参素文献32
更多文献：OxymatrinetargetsEGFR(p-Tyr845)andinhibitsEGFR-relatedsignalingpathwaystosuppresstheproliferationandinvasionofgastriccancercells.
CancerChemother.Pharmacol.75(2),353-63,(2015)
Oxymatrine(matrineoxide,matrineN-oxide,matrine1-oxide)isoneofthequinolizidinealkaloidcompoundsextractedfromtherootofSophoraflavescens(atraditionalChineseherb).Oxymatrinehasb…
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：Screeningfortheefficacyonlipidaccumulationin3T3-L1cellsisaneffectivetoolfortheidentificationofnewanti-diabeticcompounds.
Biochem.Pharmacol.84(6),830-7,(2012)
Reducinglipidaccumulationininsulintargettissuesiscriticalforthetreatmentoftype2diabetes.Thisstudyaimedtodevelopabiochemicalassayincellsforhighthroughput(HTP)screeningof…
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：Effectsofoxymatrineontheneuropathicpaininducedbychronicconstrictioninjuryinmice.
CNSNeurosci.Ther.18(12),1030-2,(2012)
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氧化苦参碱；苦参素英文别名
：(7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one4-oxide
：(4R,7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one4-oxide
：Ammothamnine
：MatrineN-oxide
：(7aS,13aR,13bR,13cS)Dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one4-oxide
：1H,5H,10H-Dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one,dodecahydro-,4-oxide,(7aS,13aR,13bR,13cS)-
：Oxymatrine
氧化苦参碱； 苦参素重点介绍
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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾，它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。
YangHuaKuCanJian；KuCanSu
氧化苦參堿； 苦參素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
